Бетагістин – інструкція, застосування, аналоги препарату

Препарати для лікування вестибулярних порушень. Бетагістину дигідрохлорид є синтетичним аналогом гістаміну для перорального застосування.

Застосування Бетагістину

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, що іноді супроводжується нудотою та блюванням;
• шумом у вухах;
• зниженням слуху (туговухістю).

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Бетагістин – склад і форма випуску препарату

Склад. Діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид.

1 таблетка містить 8 мг або 16 мг, або 24 мг бетагістину дигідрохлориду.

Допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, кислота стеаринова.

Бетагістин: як приймати препарат

Застосовувати внутрішньо. Приймати під час або після вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена на 2-3 прийоми протягом доби.

Бетагістин-Тева 8 мг: по 1-2 таблетки 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).

Бетагістин-Тева 16 мг: по ½-1 таблетці 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).

Бетагістин-Тева 24 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці і ввечері).

Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів іноді спостерігається тільки через 2–3 тижні лікування. Оптимальні результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Діти. У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Бетагістин його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Бетагістин – протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання. Гіперчутливість до діючої або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Феохромоцитома.

Побічні ефекти. Нудота та диспепсія. Головний біль. Реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія. Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози. Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

АналогиБетагістину

• Бетасерк
• Бетагістин-КВ
• Бе-Стеді
• Вестібо
• Вестінорм
• Медогістин
• Максгістин
• Тагіста

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Бетагістин-Тева (Betahistine-Teva) Лікарські препарати

фармакодинаміка . Бетагістину дигідрохлорид є синтетичним аналогом гістаміну для перорального застосування. Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, які підтверджуються даними досліджень, отриманих у тварин та за участю людей.
Вплив бетагістину на гістамінергічну систему. Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н₁-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н₃-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н₂-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н₃-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н₃-рецепторів.
Вплив на збільшення кровотоку до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку .Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.
Сприяння вестибулярній компенсації . Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейроектомії у тварин, прискорюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням обміну й вивільненням гістаміну та реалізується в результаті антагонізму Н₃-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейроектомії.
Вплив на активність нейронів у вестибулярних ядрах . Було встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах медіальних та латеральних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що проявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.
Фармакокінетика . Всмоктування . При пероральному застосуванні бетагістин швидко і майже повністю всмоктується в усіх відділах ШКТ. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіта 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та сечі.
При прийомі препарату з їжею C_max лікарського засобу нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що вживання їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.
Розподіл . Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5%.
Біотрансформація . Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується до 2-піридилоцтової кислоти (яка не має фармакологічної активності). Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та в сечі досягає свого максимуму через 1 год після прийому препарату та знижується з Т_½ близько 3,5 год.
Виведення . 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8–48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.
Лінійність . Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8–48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.

Показання Бетагістин-Тева

хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:
– запамороченням, що іноді супроводжується нудотою та блюванням;
– шумом у вухах;
– зниженням слуху (туговухістю).
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Застосування Бетагістин-Тева

застосовувати внутрішньо. Приймати під час або після вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена на 2–3 прийоми протягом доби.
Бетагістин-Тева 8 мг: по 1–2 таблетки 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).
Бетагістин-Тева 16 мг: по ½–1 таблетці 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).
Бетагістин-Тева 24 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці і ввечері).
Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення вираженості симптомів іноді спостерігається тільки через 2–3 тиж лікування. Оптимальні результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти літнього віку . Хоча дотепер дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування бетагістину в післяреєстраційний період дозволяє припустити, що корекція дози для цієї групи пацієнтів не потрібна.
Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю . У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробовування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування бетагістину корекція дози не потрібна.

Протипоказання

– гіперчутливість до діючої або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
– Феохромоцитома.

Побічна дія

нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у пацієнтів з такою частотою: дуже часті (≥1/10), часті (від ≥1/100 до З боку ШКТ : часті — нудота та диспепсія.
З боку нервової системи : часті — головний біль.
На додаток до випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про нижчезазначені небажані явища повідомлялося спонтанно в ході постмаркетингового застосування та відомо з наукової літератури. За наявними даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.
Побічні реакції, частота яких невідома.
З боку імунної системи : реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.
З боку ШКТ : скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зниження дози.
З боку шкіри і підшкірної клітковини . Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Особливості застосування

слід з обережністю призначати та ретельно контролювати стан пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (у тому числі в анамнезі), БА.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність . Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину у вагітних.
Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби.
Період годування грудьми . Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводилися. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування грудьми і потенційним ризиком для дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними досліджень, у ході яких вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.
Діти . У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Бетагістин-Тева його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

дослідження in vivo щодо вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами не проводилися. Дані дослідження in vitro дозволяють передбачити відсутність інгібування активності ферментів цитохрому P450 in vivo .
Дані, отримані в умовах in vitro , свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність МАО, у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Слід з обережністю застосовувати бетагістин та інгібітори МАО (включаючи селективні інгібітори МАО-В).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Передозування

відомо кілька випадків передозування бетагістину. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування . Лікування передозування має включати стандартні підтримуючі заходи.

Умови зберігання

таблетки по 8 мг та 16 мг зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Таблетки по 24 мг зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Бетагістин-КВ (Betahistine-KV) Лікарські препарати

фармакодинаміка . Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Відомо, що існує декілька достовірних гіпотез, які були підтверджені дослідженнями, проведеними на тваринах та з участю людей.
Вплив бетагістину на гістамінергічну систему . Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н₁-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н₃-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н₂-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н₃-рецепторів та індукції процесу зменшення кількості відповідних Н₃-рецепторів.
Бетагістин може збільшувати кровотік в кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку. Наявна інформація щодо покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.
Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації. Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H₃-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.
Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах . Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Відомо, що фармакодинамічні властивості бетагістину можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект лікарського засобу у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів із вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.
Фармакокінетика .
Всмоктування . При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах ШКТ. Після всмоктування лікарський засіб швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові і сечі.
При прийомі лікарського засобу з їжею C_max препарату нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування лікарського засобу.
Розподіл . Частка бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5%.
Біотрансформація . Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).
Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 год та знижується з Т_½ близько 3,5 год.
Виведення . 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі лікарського засобу в дозі 8–48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.
Лінійність . Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8–48 мг лікарського засобу, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.

Показання Бетагістин-КВ

хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються 3 основними симптомами:
– запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
– зниженням слуху (туговухістю);
– шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Застосування Бетагістин-КВ

добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення вираженості симптомів інколи спостерігається тільки після 2–3 тиж лікування. Найкращі результати інколи досягаються при прийомі лікарського засобу протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти літнього віку. Досвід застосування лікарського засобу у післяреєстраційний період дає підстави припустити, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.
Ниркова недостатність. Досвід післяреєстраційного застосування свідчить, що корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність. Досвід післяреєстраційного застосування свідчить, що корекція дози не потрібна.
Діти . У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування даного лікарського засобу його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Протипоказання

гіперчутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу. Феохромоцитома.

Побічна дія

з боку ШКТ : нудота та диспепсія, незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі лікарського засобу з їжею або після зниження дози.
З боку нервової системи : головний біль.
З боку імунної системи : реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.
З боку шкіри і підшкірної клітковини : спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Особливості застосування

під час лікування лікарським засобом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів із бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність . Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину у вагітних. Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби.
Період годування груддю . Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Досліджень на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводили. Користь від застосування лікарського засобу для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, — а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Відомо, що бетагістин на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не впливав або мав несуттєвий вплив.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

досліджень in vivo , спрямованих на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводили. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo .
Дані, отримані в умовах in vitro , свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність МАО, у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Передозування

відомо кілька випадків передозування лікарського засобу. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому лікарського засобу в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування передозування має включати стандартні підтримувальні заходи.

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.