Промедол

1 таблетка включает 25 мг тримеперидина.

1 мл инъекционного раствора включает 10 мг или 20 мг тримеперидина.

Форма выпуска

Препарат Промедол выпускается в виде таблеток по 10 или 20 штук в упаковке, а также в виде 1% или 2% инъекционного раствора в ампулах по 5, 10, 100, 150, 200, 250 или 500 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее, снотворное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Промедол относится к фармакологической группе наркотических (опиоидных) анальгетиков, с основным обезболивающим действием. Активное вещество Промедола по классификации МНН – тримеперидин, проявляет агонистическое воздействие на опиоидные рецепторы. Активизирует эндогенную обезболивающую (антиноцицептивную) систему, тем самым нарушая, на разных уровнях ЦНС, транспортировку болевых импульсов между нейронами. Тримеперидин также оказывает влияние на высшие отделы головного мозга, модифицируя эмоциональную окраску болевого синдрома.

Фармакологические эффекты Промедола сходны с эффектами Морфина и выражаются повышением болевого порога при симптомах боли различного происхождения, торможением условных рефлексов, а также слабовыраженным снотворным воздействием.Подавление дыхательного центра, при применении Промедола, проявляется в меньшей степени, по сравнению с Морфином. Препарат реже приводит к таким симптомам как тошнота и рвота, несколько усиливает сократительную функцию и тонус миометрия, обладает спазмолитической эффективностью умеренного характера по отношению к мочеточникам и бронхам, а так же спазмогенным действием, уступая действию Морфина, по отношению к кишечнику и желчевыводящим путям.

Развитие анальгезирующего действия Промедола, при его парентеральном введении, наблюдается уже через 10-20 минут, быстро нарастает и достигает максимального значения через 40 минут. Высокие обезболивающие эффекты продолжаются на протяжении 2-4-х часов, при проведении эпидуральной анестезии — больше 8 часов.

Пероральный прием обеспечивает анальгезирующее действие препарата, которое в 1,5-2 раза меньше, чем при введении парентерально.

При любом способе доставки тримеперидина в организм, его абсорбция протекает довольно быстро. TCmax при приеме перорально наблюдается через 60-120 минут. При введении внутривенно, содержание тримеперидина в плазме быстро снижается и через 2 часа обнаруживаются только его следовые концентрации.

С белками плазмы тримеперидин связывается на 40%. Основной метаболизм проходит в печени посредством процесса гидролиза с выделением нормеперидиновой и меперидиновой кислот и дальнейшей конъюгацией. T1/2 занимает от 2,4-х до 4-х часов, при недостаточности почек несколько увеличивается.

Экскретируется почками в небольших количествах, в том числе в неизмененном виде на 5%.

Показания к применению

Купирование болевого синдрома средней и сильной интенсивности при:

Промедол назначают в акушерской практике с целью обезболивания родов и в качестве легкого стимулятора родовой деятельности.

В хирургической практике препарат показан при премедикации и в составе общей анестезии, как анальгетический компонент (например, проведение нейролептанальгезии в комплексе с нейролептиками).

Отек легких, острая левожелудочковая недостаточность и кардиогенный шок, также входят в число показаний к применению Промедола.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приему Промедола являются:

• гиперчувствительность пациента к тримеперидину;
• возраст до 2-х лет;
• болезненные состояния, при которых наблюдается угнетение дыхания;
• параллельно проводимая терапия с применением ингибиторов МАО, а также время до 21 суток после их отмены.

Также существует целый ряд относительных противопоказаний, при которых применение Промедола возможно только с особой осторожностью, это:

Промедол Калцекс (Promedol Kalceks) Лекарственные препараты

фармакодинамика . Тримеперидин влияет главным образом на ЦНС, а также на гладкие мышцы внутренних органов. Замедляя деятельность ЦНС, тримеперидин подавляет чувство боли, а также дыхательный, кашлевой и рвотный центры. В свою очередь, центрами, которые возбуждает тримеперидин, являются центр блуждающего нерва (замедляется ЧСС), глазодвигательного нерва (зрачки сужаются), а также рвотный центр в первой фазе действия препарата (возможна также тошнота). Тримеперидин усиливает действие средств анестезии, также облегчает наступление сна в случаях, когда это затруднено из-за боли. По воздействию на ЦНС тримеперидин слабее морфина. По воздействию на гладкие мышцы внутренних органов тримеперидин значительно отличается от морфина, так как расслабляет мышцы, то есть действует спазмолитически. Тримеперидин способствует возникновению регулярных сокращений матки в случае дискоординированной родовой деятельности, таким образом ускоряя процесс родов, и уменьшает выраженность родовой боли. Из-за эйфорического действия и действия, вызывающего абстиненцию, тримеперидин может вызвать психическую и физическую зависимость, в связи с этим — наркоманию.
Фармакокинетика . После п/к и в/м введения тримеперидин быстро всасывается в кровь. Его действие начинается спустя 10–20 мин и после однократного введения продолжается более 3–4 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 40%. Тримеперидин метаболизируется в печени и выделяется главным образом с мочой. При в/в введении препарата T_½ составляет 1–2 ч. Проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко.

Показания Промедол Калцекс

• для уменьшения выраженности сильной боли в случае ранений, переломов костей, ожогов, инфаркта миокарда, острого панкреатита, почечных, печеночных и кишечных колик, при злокачественной опухоли, а также после хирургических операций;
• для уменьшения выраженности родовой боли и для способствования родовой деятельности в случае дисфункции шейки матки, при отсутствии возможности проводить эпидуральную анестезию и если рождение ребенка прогнозируется не раньше чем через 2 ч;
• премедикация перед операцией.

Применение Промедол Калцекс

применяют в/м, п/к (в экстренных случаях — в/в).
Следует тщательно оценить необходимость применения опиоидов как до начала терапии, так и во время лечения. Следует периодически рассматривать возможность снижения дозы, прекращения лечения или замены опиоидов. Для уменьшения развития и выраженности характерных для опиоидов побочных эффектов по возможности следует избегать применения других лекарственных средств.
Для взрослых средняя терапевтическая доза составляет 10–40 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 0,5–2 мл препарата Промедол Калцекс, р-р для инъекций, 20 мг/мл). Введение дозы можно повторять каждые 4 ч. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 40 мг, суточная доза — 160 мг.
Для премедикации п/к или в/м вводят 20–30 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1–1,5 мл препарата Промедол Калцекс, р-р для инъекций, 20 мг/мл) вместе с 0,5 мг атропина за 30–45 мин до операции. В неотложных случаях препарат можно вводить в вену.
В послеоперационный период в качестве обезболивающего и противошокового средства п/к вводят 20 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1 мл препарата Промедол Калцекс, р-р для инъекций, 20 мг/мл).
Для обезболивания родов п/к вводят 20–40 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1–2 мл препарата Промедол Калцекс, р-р для инъекций, 20 мг/мл). При необходимости инъекцию повторяют через 2–3 ч.
Пожилым и ослабленным пациентам дозу препарата следует снизить. Терапию следует начинать с более низких доз, также следует соблюдать более длительные интервалы между приемами.
Пациентам с нарушениями функции печени следует применять более низкие дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Для детей в возрасте старше 2 лет разовая доза (в зависимости от возраста) составляет 3–10 мг тримеперидина гидрохлорида.
Дети . У детей в возрасте до 2 лет препарат не применяют.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу.
Угнетение дыхания.
Обструктивные заболевания дыхательных путей, в том числе приступы БА.
Паралитический илеус или риск его развития.
Боль в животе невыясненного происхождения.
Повышенное внутричерепное давление или травма головы.
Интоксикация алкоголем.
Судороги.
Состояние комы.
Феохромоцитома.
Тримеперидина гидрохлорид нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО, а также в течение 2 нед после прекращения их применения.
Детский возраст до 2 лет.
Возраст старше 65 лет.
Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

обычно тримеперидина гидрохлорид переносится хорошо. Наиболее часто наблюдаемые побочные действия — тошнота, рвота, запор, сонливость, дезориентация.
Нижеупомянутые побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частоты возникновения (MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Со стороны иммунной системы : редко ‒ зуд, крапивница, высыпания; анафилактические реакции (после в/в введения); с неизвестной частотой ‒ контактный дерматит.
Со стороны психики : нечасто ‒ дезориентация; редко ‒ беспокойство, изменчивость настроения, галлюцинации, дисфория.
Со стороны нервной системы : нечасто ‒ головокружение, сонливость; с неизвестной частотой ‒ головная боль.
Со стороны органа зрения : редко ‒ миоз, двоение в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто ‒ гипотензия (при применении высоких доз); редко — брадикардия, трепетание сердца; с неизвестной частотой ‒ ортостатическая гипотензия, повышенное внутричерепное давление.
Со стороны дыхательной системы : редко ‒ угнетение дыхания (при применении высоких доз).
Со стороны пищеварительного тракта : часто ‒ запор, тошнота, рвота; нечасто — ощущение сухости во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы : с неизвестной частотой ‒ спазмы желчевыводящих путей.
Со стороны костно-мышечной системы : с неизвестной частотой ‒ ригидность мышц (при применении высоких доз), судороги (особенно у детей).
Со стороны мочевыделительной системы : с неизвестной частотой ‒ затруднительное мочеиспускание, спазмы мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы : с неизвестной частотой ‒ снижение либидо или потенции.
Общие нарушения и реакции в месте введения : редко ‒ общая слабость; с неизвестной частотой — усиленное потоотделение, покраснение лица, гипотермия, боль и воспаление в месте введения.
Лабораторные показатели : с неизвестной частотой ‒ изменения показателей ферментов печени, гипергликемия.
Зависимость . Повторное применение тримеперидина гидрохлорида связано с возможным возникновением зависимости.
В случае физической зависимости при внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида может развиться синдром абстиненции (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), для которого характерны следующие симптомы: тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, мидриаз, слезящиеся глаза, озноб, зевота, боль в животе, мышцах или суставах, мышечный тремор, тревога, беспокойство, раздражительность, бессонница, а также учащенное сердцебиение, дыхание, повышенное АД. Во избежание развития синдрома абстиненции пациентам с риском возникновения зависимости применение препарата следует прекращать постепенно.
Эйфорическое действие тримеперидина гидрохлорида может быть причиной злоупотребления этим препаратом.
Если в случае повторного применения препарата наблюдают тошноту, рвоту, запор, сонливость, головокружение, дезориентацию или общую слабость, дозу препарата следует снизить.

Особые указания

следует соблюдать осторожность и применять более низкие дозы тримеперидина гидрохлорида при назначении препарата пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, БА или уменьшенными резервами дыхания, а также в случае гипотензии, гипотиреоза, недостаточности надпочечников, гипертрофии предстательной железы, кишечной непроходимости и миастении.
Пациентам с нарушениями функции печени лучше применять внутрь препараты немедленного действия или проводить парентеральное введение опиоидов кратковременного действия, чем назначать опиоиды длительного действия, например трансдермальные препараты или лекарственные формы длительного высвобождения.
При применении препарата пациентам с нарушениями гепатобилиарной системы (также при панкреатите билиарного происхождения) следует соблюдать осторожность; в таких случаях тримеперидина гидрохлорид следует применять одновременно со спазмолитическими средствами.
В период беременности опиоидные препараты можно применять только после тщательной оценки потенциальной пользы для женщины и риска для плода.
Если во время родов мать получает тримеперидина гидрохлорид, следует тщательно контролировать дыхание и сердцебиение новорожденного.
Из-за эйфорического действия тримеперидина гидрохлорид может вызвать психическую и физическую зависимость, в связи с этим — наркоманию. Однако маловероятно, что кратковременное применение препарата в послеоперационный период вызовет зависимость.
При внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида возможно развитие синдрома абстиненции (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Во время терапии тримеперидина гидрохлоридом нельзя употреблять алкоголь (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Антидопинговое предупреждение . В спорте в/в инфузии запрещены, за исключением инфузий, которые легально получены в больнице или в клинических исследованиях.
Применение в период беременности и кормления грудью . При применении тримеперидина гидрохлорида непосредственно перед родами возможно угнетение дыхания новорожденного. В свою очередь, у новорожденного, матери которого длительно применяли тримеперидина гидрохлорид в период беременности, возможно развитие синдрома абстиненции. В период беременности опиоиды можно применять только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы для женщины и риска для плода.
Тримеперидина гидрохлорид можно применять для уменьшения выраженности родовой боли и для содействия родовой деятельности в соответствии с показаниями, однако следует тщательно контролировать дыхание и сердцебиение новорожденного (см. ПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Противопоказан в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными или другими механизмами . Во время применения тримеперидина гидрохлорида нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Взаимодействия

тримеперидина гидрохлорид нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (включая моклобемид) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
При одновременном применении с антидепрессантами возможен возбуждающий или угнетающий эффект на ЦНС.
Угнетающий эффект на ЦНС усиливает также одновременное применение средств анестезии и трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами усиливается седативный и гипотензивный эффект тримеперидина гидрохлорида.
Тримеперидина гидрохлорид усиливает действие седативных и снотворных средств.
На фоне систематического применения барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно ослабление анальгезирующего действия наркотических обезболивающих средств.
Опиоиды замедляют всасывание антиаритмического средства мексилетина.
Если пациент применяет антибиотик ципрофлоксацин, в случае премедикации опиоидом может снизиться его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении тримеперидина гидрохлорида с цизапридом, метоклопрамидом или домперидоном наблюдается антагонизм в отношении воздействия на ЖКТ.
Средство против язвы ЖКТ циметидин ингибирует метаболизм опиоидов.
Алкоголь усиливает седативное и гипотензивное действие опиоидов.
Взаимодействие опиоидных обезболивающих средств и ингибиторов ВИЧ-протеазы или ингибиторов обратной транскриптазы является сложным; небольшое количество исследований и результаты in vivo не всегда подтверждают прогнозы относительно характера возможного взаимодействия.

Передозировка

симптомы подобны таковым при передозировке морфина: мощное угнетение дыхания, гипотензия, суженные зрачки глаз (в случае выраженной гипоксии — расширенные), повышенное внутричерепное давление и кома. Возможны возбуждение ЦНС и судороги. Сообщалось о рабдомиолизе и связанной с ним почечной недостаточности.
Лечение . Обеспечение надлежащей вентиляции легких и введение специфического опиоидного антагониста — налоксона.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Промедол – инструкция и применение препарата

Промедол – синтетический агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает умеренные противошоковые, снотворные и спазмолитические свойства, повышает сократительную активность матки.

Применение Промедола

Выраженный болевой синдром при злокачественных новообразованиях, ожогах, тяжелых травмах, подготовке к операции и в послеоперационный период, при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечных, печеночных и почечных коликах, дискинетических запорах, инфаркте миокарда, кардиогенном шоке, стенокардии, острых невритах, инородном теле мочевого пузыря, прямой кишки, уретры, парафимозе, остром простатите. В составе премедикации и во время наркоза, как противошоковым средство, для нейролептаналгезии (в комбинации с нейролептиками).

Промедол – состав и форма выпуска препарата

Действующее вещество: trimeperidine; 1 мл раствора содержит промедола (тримеперидина гидрохлорида) – 20 мг;

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма – раствор для инъекций.

Промедол: как принимать препарат

Взрослым вводить подкожно, внутримышечно по 0,5-1,5 мл раствора 20 мг/мл (10-30 мг тримеперидина). Высшие дозы для взрослых: разовая – 2 мл раствора 20 мг/мл (40 мг), суточная – 8 мл раствора 20 мг/мл (160 мг).

Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста, лицам с нарушениями психического состояния, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Детям в возрасте от 2 лет в зависимости от возраста: для детей 2-3 лет разовая доза составляет 0,15 мл раствора 20 мг/мл (3 мг тримеперидина), максимальная суточная – 0,6 мл (12 мг); 4-6 лет: разовая–0,2 мл (4 мг), максимальная суточная – 0,8 мл (16 мг); 7-9 лет: разовая – 0,3 мл.

(6 мг), максимальная суточная – 1,2 мл (24 мг); 10-12 лет: разовая – 0,4 мл (8 мг), максимальная суточная – 1,6 мл (32 мг); 13-16 лет: разовая – 0,5 мл (10 мг), максимальная суточная – 2 мл (40 мг).

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет.

Промедол – противопоказания, побочные эффекты

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к тримеперидина. Нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, общее истощение, боль в животе неясной этиологии (до установления диагноза), острая алкогольная интоксикация, одновременное лечение ингибиторами мао, детский возраст до 2 лет, возраст от 65 лет, последние 3 часа перед предполагаемым сроком родов.

Побочные реакции. При применении опиоидов может быть тошнота, рвота, запор, нарушение сознания. При длительном применении промедола возможно спазм желчевыводящих путей с последующими изменениями уровня печеночных ферментов, антипиретический эффект, сухость во рту, галлюцинации, головокружение, головная боль, брадикардия, вертиго, тахикардия, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, изменения настроения, возможен миозис, снижение либидо. У некоторых пациентов возможен рост внутричерепного давления. При применении высоких доз возможна мышечная ригидность, эйфория.

Применение высоких доз опиоидов может привести к дыхательной депрессии и коматозного состояния. Судороги возможны у детей, при применении высоких доз может прогрессировать почечная и дыхательная недостаточность. При применении высоких доз возможна дилатация зрачков, что свидетельствует о развитии гипоксии. Аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу.

Источник: Государственный реестр лекарственных средств Украины. Инструкция публикуется с сокращениями исключительно для ознакомления. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.