ЗОЛМІТРИПТАН (ZOLMITRIPTANUM) Діюча речовина
протимігренозна дія; селективний агоніст рекомбінантних 5-НТ1В/1D- рецепторів серотоніну судин людини; має помірну спорідненість із серотоніновими 5-НТ1А-рецепторами, не має суттєвої афінності або фармакологічної активності щодо 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотонінових рецепторів, a1-, a2-, b1-адренергічних рецепторів, Н1-, Н2-гістамінових рецепторів, М-холінових рецепторів, D1-, D2-дофамінергічних рецепторів; викликає вазоконстрикцію, переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансмітером рефлекторного збудження, що викликає вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені; призупиняє розвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії; поряд з купіруванням мігренозного нападу послаблює нудоту, блювання (особливо при лівосторонніх атаках), фото- і фонофобію; на доповнення до периферичної дії справляє вплив на центри стовбура ГМ, пов’язані з мігренню, що пояснює стійкий повторний ефект при лікуванні серії з кількох нападів мігрені в одного пацієнта; високоефективний у комплексному лікуванні мігренозного статусу (серії з кількох тяжких, наступаючих один за одним нападів мігрені тривалістю 2-5 діб); усуває мігрень, асоційовану з менструацією.
купірування нападу мігрені з аурою і без аури.
не призначений для профілактики мігренозного нападу; застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені; дорослим призначати по 2,5 мг препарату; при відсутності ефекту або при рецидиві болю можливий повторний прийом 2,5 мг, у разі необхідності повторну дозу можна приймати не раніше ніж ч/з 2 год після першої дози, при недостатній ефективності дози 2,5 мг допускається збільшення разової дози до 5 мг (максимальна разова доза). МДД – 10 мг.
р-ції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, ангіоневротичний набряк та анафілактичні р-ції,відчуття серцебиття, тахікардія, ІМ, стенокардія, коронароспазм, незначне підвищення АТ, тимчасове підвищення АТ, порушення чутливості, запаморочення, головний біль, гіперестезії, парестезії, сонливість, відчуття жару, біль у животі, нудота, блювання, сухість у роті, дисфагія, ішемія або інфаркт (наприклад, інтестинальна ішемія, інтестинальний інфаркт, інфаркт селезінки), що може проявлятися як діарея з домішками крові або болем у черевній порожнині, поліурія, збільшення частоти сечовипускання, імперативні позиви до сечовипускання, м’язова слабкість, біль у м’язах, астенія, відчуття важкості, стискання, болю або тиску у горлі, шиї, грудній клітці та кінцівках.
Препарати, які містять ЗОЛМІТРИПТАН Фармакологічні властивості Показання ЗОЛМІТРИПТАН Застосування ЗОЛМІТРИПТАН Протипоказання Побічна дія
СУМАТРИПТАН (SUMATRIPTANUM) Діюча речовина
селективний агоніст 5НТ1-рецепторів, що не має впливу на інші 5НТ-рецептори у черепно-мозкових кровоносних судинах; в експериментальних дослідженнях встановлено, що суматриптан має селективну вазоконстрикторну дію на судини у системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг; система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин, наприклад мозкових оболонок; розширення цих судин розглядається як можливий механізм, що відповідає за розвиток мігрені у людини; доведено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва; це два можливі механізми, через які виявляється антимігренозна активність суматриптану.
швидке полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї.
не застосовувати з метою профілактики нападу; застосовувати якомого раніше після початку нападу мігрені, хоча він є однаково ефективним на кожній його стадії; рекомендована доза для дорослих – 50 мг, в окремих випадках доза може бути підвищена до 100 мг; якщо перша доза виявиться неефективною, друга не повинна призначатись під час цього ж нападу; можна застосовувати при наступних нападах – якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми відновлюються, друга доза може бути застосована протягом наступних 24 год, загальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг.
гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; ІМ в анамнезі, ІХС, стенокардія Принцметала, захворювання периферичних судин або симптоми, характерні для ІХС, інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу в анамнезі; помірна або тяжка АГ та легка неконтрольована АГ, тяжка ПН; супутнє застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метизергід), супутнє застосування будь-якого агоніста триптан/5-гідрокситриптамін-рецепторів (5-HT1); конкурентне призначення інгібіторів МАО, не застосовувати протягом 2 тижн. після відміни інгібіторів МАО.
запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парестезії і гіпоестезії, транзиторне підвищення АТ одразу після прийому препарату, приплив крові, задишка, нудота та блювання, відчуття тяжкості, міалгія, біль, відчуття тепла або холоду, стискання або напруженості, відчуття слабкості, втомлюваність, незначні зміни у функціональних печінкових тестах, р-ції гіперчутливості, судоми, тремор, дистонія, ністагм, скотома, мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору,втрата зору (звичайно минуща), порушення зору можуть бути наслідком самого нападу мігрені, брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, порушення ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій, стенокардія,ІМ, гіпотензія, хвороба Рейно, ішемічний коліт, діарея, ригідність м’язів шиї, артралгія, збудження, гіпергідроз.
Препарати, які містять СУМАТРИПТАН Фармакологічні властивості Показання СУМАТРИПТАН Застосування СУМАТРИПТАН Протипоказання Побічна дія