Зміст:
- 1 Ксизал ® (Xyzal ® ) инструкция по применению
- 2 Ксизал
- 2.1 Форма выпуска
- 2.2 Фармакологическое действие
- 2.3 Фармакодинамика и фармакокинетика
- 2.4 Показания к применению
- 2.5 Противопоказания
- 2.6 Побочные действия
- 2.7 Особые указания
- 2.8 Инструкция по применению Ксизала (Способ и дозировка)
- 2.9 Детям
- 2.10 Передозировка
- 2.11 Взаимодействие
- 2.12 Условия продажи
- 2.13 Условия хранения
- 2.14 Срок годности
Ксизал ® (Xyzal ® ) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксизал ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой “Y” на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).
7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.
10 мл – флаконы темного стекла с капельницей (1) – пачки картонные.
20 мл – флаконы темного стекла с капельницей (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H 1 -рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C max в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
C ss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
V d составляет 0.4 л/кг.
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T 1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T 1/2 укорочен.
Показания препарата Ксизал ®
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
- круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Ксизал
В составе 1 таблетки препарата содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.
В 1 мл жидкого лекарства содержится 5 мг действующего вещества.
Вспомогательные вещества, входящие в состав Ксизала:
- натрия ацетат;
- натрия сахаринат;
- пропиленгликоль;
- глицерол 85%;
- метилпарагидроксибензоат;
- пропилпарагидроксибензоат;
- уксусная кислота;
- вода очищенная.
Пленочная оболочка таблеток состоит из макрогола 400 и опадрая Y-1-7000.
Форма выпуска
Ксизал выпускается в двух лекарственных формах:
- В виде таблеток по 5 мг, покрытых плёночной оболочкой. Выпускаются таблетки Xyzal по 7, 10, 14 и 20 штук в одной упаковке.
- В виде капель для приема внутрь. Капли Xyzal выпускаются во флаконах по 10 и 20 мл. Флаконы тёмного цвета с капельницей.
Фармакологическое действие
Ксизал является лекарственным препаратом ярко выраженной противоаллергической и антигистаминной направленности. Блокирующее воздействие на гистаминовые рецепторы в человеческом организме левоцетиризина в два раза выше, чем у цетиризина.
Препарат оказывает воздействие на антигистаминную фазу аллергической реакции.
Воздействие препарата на организм пациента заключается в том, что он предупреждает развитие аллергии, при наступлении аллергической реакции облегчает её течение, обладает антиэкссудативным и противозудным действием.
Активный компонент препарата левоцетиризин:
- снижает проницаемость стенок сосудов;
- замедляет движение эозинофилов;
- тормозит активность медиаторов воспаления и цитокинов.
На серотониновые и холинергические рецепторы левоцетиризин практически не оказывает влияния.
Седативный эффект при приеме Ксизала практически отсутствует.
Фармакодинамика и фармакокинетика
При приёме внутрь лекарство отлично всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом может возникать незначительный метаболизм. При приеме лекарства вместе с пищей уровень биодоступности и скорость абсорбции не изменяются.
Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается спустя 1 час после приема препарата. Клиническое действие сохраняется более чем в течение 24 часов. Период полувыведения препарата у взрослых пациентов составляет от 6 до 10 часов, у детей он несколько короче.
Около 13 процентов лекарства выходит из организма через кишечник, примерно 85% — выводится почками. У больных, страдающих почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.
Основной компонент препарата левоцетиризин имеет свойство проникать в грудное молоко.
Показания к применению
Основными показаниями к применению Ксизала являются:
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к левоцетиризину, а также к другим компонентам, входящим в состав лекарства. Ксизал не назначают людям с выраженной почечной недостаточностью.
В период беременности и лактации прием препарата противопоказан (данные о безопасности применения Ксизала беременными и кормящими женщинами отсутствуют).
Побочные действия
К основным побочным эффектам, которые могут возникнуть при приеме препарата, относятся сонливость, утомляемость, головная боль, сухость во рту, боли в животе, астенический синдром.
Отмечены единичные случаи изменения массы тела.
Особые указания
При приеме препарата рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортными средствами и от других видов деятельности, требующих большой концентрации внимания, а также чёткости и быстроты психомоторных реакций.
Инструкция по применению Ксизала (Способ и дозировка)
Капли Ксизал рекомендуется перед приемом разводить в питьевой воде в количестве 10 мл., затем принимать через рот с помощью чайной ложки.
- для детей от 2 до 6 лет назначается по 5 капель 2 раза в сутки;
- детям старше 6 лет и взрослым принимать до 20 капель в сутки, можно в один прием.
Таблетки Ксизал инструкция по применению для взрослых и детей старше 6 лет:
- принимать натощак или вместе с приёмом пищи;
- глотать, не разжевывая;
- запивать водой.
Дозировка – по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Детям
Ксизал в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Препарат в каплях не рекомендуется применять для детей в возрасте до 2-х лет ввиду отсутствия данных о безопасности лекарства.
Передозировка
При передозировке препарата могут наблюдаться следующие симптомы:
Если произошла передозировка препарата, рекомендуется в первую очередь сделать пациенту промывание желудка или спровоцировать искусственную рвоту. Далее нужно проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Для лечения в случае передозировки препарата показан активированный уголь.
Специфического противоядия при отравлении препаратом не существует.
Взаимодействие
При применении Ксизала совместно с теофиллином может возрасти период полувыведения левоцетиризина из организма.
Не рекомендуется во время лечения Ксизалом употреблять алкоголь, а также лекарственные вещества, угнетающие центральную нервную систему, поскольку возможно неконтролируемое усиление их воздействия на организм человека.
Условия продажи
Препарат Ксизал отпускается в аптеках по рецепту.
Условия хранения
И таблетки, и капли препарата Ксизал надлежит хранить в тёмном, недоступном для детей месте, где поддерживается температура не выше 25 градусов С.
Срок годности
Таблетки Ксизал в оболочке хранятся не более 3-х лет с момента изготовления.
Капли Ксизал следует хранить не дольше 2-х лет с даты изготовления, указанной на упаковке. Вскрытый флакон с каплями нельзя хранить более 3-х месяцев.