Аторвастатин (Atorvastatin)

Лактозы моногидрат – 0,09514 г или 0,1233 г, целлюлоза микрокристаллическая – 0,01015 г или 0,02080 г, кальция карбонат – 0,02175 г или 0,03120 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 0,00072 г или 0,00104 г, магния стеарат – 0,00145 г или 0,00208 г;

Для дозировки 10 мг: Опадрай II Белый – 0,0049 г (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль)), силиконовая эмульсия – 0,0001 г;

Для дозировки 20 мг: Опадрай II Голубой – 0,00785 г (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль), алюминиевый лак на основе индигокармина), силиконовая эмульсия – 0,00015 г.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета (для дозировки 10 мг) или голубого цвета (для дозировки 20 мг), круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на поперечном разрезе – от белого до белого с желтым оттенком.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Максимальная концентрация ( C_max ) в плазме крови достигается через 1-2 ч, C_max у женщин выше на 20%, площадь под кривой «концентрация-время» ( AUC ) – ниже на 10%; при печеночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени (по шкале Чайлд-Пью В) C_max и AUC повышаются в 16 и 11 раз, соответственно.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении Аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность – 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при “первом прохождении” через печень.

Средний объем распределения – 381 л, связь с белками плазмы крови – 98%. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу , сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Период полу выведения – 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Влияние других препаратов на фармакокинетику аторвастатина

Типранавир 500 мг 2 раза в сутки/ритонавир 200 мг

2 раза в сутки, в течение 7 дней

Дарунавир 300 мг 2 раза в сутки/ритонавир 100 мг

1 коэффициент изменения [(I-В)/В], где I = фармакокинетические значения во время взаимодействия и В = фармакокинетические значения в норме;

* При значительном потреблении грейпфрутового сока (≥750 мл – 1,2 л в сутки) отмечали большее увеличение AUC (до 1,5 раз) и/или C_max (до 0,71 раз);

** Образец был взят однократно через 8-16 часов после приема препарата;

2 Дозы саквинавира и ритонавира, применявшиеся в данном исследовании отличаются от дозировок, которые используются в клинической практике. Следует учитывать, что повышение экспозиции аторвастатина при клиническом применении скорее всего выше, чем наблюдаемое в данном исследовании. В связи с этим следует применять наиболее низкую дозу аторвастатина.

3 Так как рифампицин обладает двойным механизмом взаимодействия, рекомендуется вводить аторвастатин и рифампицин одновременно. Более поздний прием аторвастатина после рифампицина связан со значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Влияние аторвастатина на фармакокинетику других препаратов

Дигоксин 0,25 мг 1 раз в сутки,

Фосампренавир 1400 мг 2 раза

в сутки, в течение 14 дней

1 коэффициент изменения [(I-В)/В], где I = фармакокинетические значения во время взаимодействия и В = фармакокинетические значения в норме.

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности ( ЛПНП ) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП . Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и, увеличивая число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП . Снижает образование ЛПНП , вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Генетический полиморфизм

Печеночный захват всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , включая аторвастатин, происходит с участием транспортного белка ОАТР1В1. У пациентов с генетическим полиморфизмом гена SLCО1B1, кодирующего ОАТР1В1, имеется риск повышения экспозиции аторвастатина в плазме крови (AUC), что может привести к повышению риска развития рабдомиолиза. У носителей генотипа SLCO1B1 с.521CC системная экспозиция аторвастатина в плазме крови ( AUC ) увеличена в 2,4 раза по сравнению с носителями генотипа SLCO1B1 с.521ТТ. Нарушение захвата аторвастатина печенью, связанное с генотипическими нарушениями, также может наблюдаться у таких пациентов. Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны.

Фармако-терапевтическая группа

Гиполипидемическое средство, ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор.

Показания

• В сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы II а и IIb по Фредриксону);
• В сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
• Для снижения концентраций общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
• Печеночная недостаточность (степень тяжести по шкале Чайлд-Пью А и В);
• Беременность;
• Период лактации;
• Женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• Одновременное применение с фузидовой кислотой;
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО “РЛС-Библиомед”, ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Перед назначением Аторвастатина больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут.

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных концентраций холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия, а также тип III и IV по Фредриксону.

В большинстве случаев бывает достаточно применения дозы 10 мг препарата Аторвастатин 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Применяют в дозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки.

Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень Аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать (см. раздел «С осторожностью» и «Особые указания»).

При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами.

При необходимости совместного применения с циклоспорином, телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата Аторвастатин не должна превышать 10 мг/сутки (см. раздел «Особые указания»).

Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ , ингибиторами протеазы гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции; очень редко – анафилаксия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, астенический синдром, слабость, парестезия, гипестезия, потеря или снижение памяти; редко – периферическая нейропатия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто – анорексия, рвота, панкреатит, гепатит, боль в животе; редко – холестатическая желтуха (в т.ч. обструктивная); очень редко – печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – миалгия, артралгия, «припухлость» суставов, боль в суставах, боль в спине; нечасто – судороги мышц, боль в мышцах шеи; редко – миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия (иногда осложненная разрывом сухожилия); неизвестно – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны органов чувств: нечасто – шум в ушах, нечеткость зрения; очень редко – потеря слуха.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – крапивница, кожная сыпь и зуд, алопеция; редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны эндокринной системы: часто – гипергликемия, повышение активности сывороточной креатининфосфокиназы (КФК), повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто – гипогликемия.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: часто – назофарингит, боль в горле, носовое кровотечение.

Прочие: часто – периферические отеки; нечасто – повышенная утомляемость, увеличение массы тела, нарушение потенции, лейкоцитурия, вторичная почечная недостаточность, повышение температуры тела, боль в груди; очень редко – гинекомастия, сахарный диабет; частота неизвестна – депрессия, интерстициальное заболевание легких (особенно при длительной терапии), сексуальная дисфункция, повышение гликозилированного гемоглобина. Имеются отдельные сообщения о развитии атонического фасциита (связь с применением аторвастатина точно не установлена).

Взаимодействие

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых лекарственных средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты в липид снижающих дозах.

При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации Аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения концентрации холестерина/ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона (антипирина), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома CYP3A4 не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.

При повторном применении дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/сут. Концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин в сочетании с Аторвастатином, следует наблюдать.

При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации Аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация Аторвастатина в плазме крови не менялась. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4.

При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном применении Аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика Аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и гипотензивных средств.

Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождалось увеличением концентрации Аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты были отмечены осложнения со стороны мышц, в том числе рабдомиолиз. Необходим тщательный контроль состояния пациентов и при необходимости временная отмена аторвастатина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, так как были описаны случаи развития миопатии.

Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут повышать системную экспозицию аторвастатина (см. «Влияние других препаратов на фармакокинетику аторвастатина»). При необходимости их одновременного применения рекомендуется снижение дозы и клинический мониторинг эффективности.

При одновременном применении эзетимиба и аторвастатина увеличивается риск развития нежелательных реакций со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов.

Поскольку грейпфрутовый сок содержит компоненты, ингибирующие изофермент CYP3A4, его чрезмерное употребление (более 1,2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза.

Активность КФК следует измерять перед началом лечения статинами в следующих случаях: почечная недостаточность; гипотиреоз; при наличии личного или семейного анамнеза наследственных мышечных заболеваний; при наличии данных о предыдущем токсическом влиянии на скелетную мускулатуру, вызванном приемом статинов и фибратов; при заболевании печени и/или злоупотреблении алкоголем в анамнезе; у пациентов старше 70 лет такое измерение необходимо при наличии других предрасполагающих факторов рабдомиолиза; когда ожидается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, например, при лекарственном взаимодействии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами») и у особых групп населения, включая генетические субпопуляции.

В подобных ситуациях следует проводить оценку соотношения риска к пользе и проводить тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Если исходные показатели КФК значительно повышены (>5 раз, по сравнению с верхней границей нормы), начинать лечение не следует. В данном случае необходимо провести повторное определение активности КФК через 5-7 дней, чтобы подтвердить результаты.

Влияние на печень. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы ( АЛТ ) или аспартатаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение.

Аторвастатин следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниями к применению Аторвастатина.

Действие на скелетные мышцы. Лечение Аторвастатином в редких случаях может вызвать миалгию, миозит и миопатию, которые могут прогрессировать до рабдомиолиза, характеризующегося значительным повышением активности КФК (>10 раз по сравнению с верхней границей нормы), миоглобинемией и миоглобинурией, которые могут привести к почечной недостаточности.

Внимание! Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Риск рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина и некоторых лекарственных средств, которые могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови, таких как мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 или транспортных белков (например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ , включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др.), гемфиброзила или других фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (>1 г/сут), эзетимиба, колхицина. При возможности вместо этих лекарственных средств следует применять альтернативные (невзаимодействующие) препараты. В случаях необходимости комбинированной терапии указанными препаратами и аторвастатином следует тщательно оценить потенциальные пользу и риск сопутствующей терапии и рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. Когда пациенты применяют мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, рекомендуется применять минимальную начальную дозу Аторвастатина и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК , хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Временная отмена аторвастатина может быть целесообразной при лечении фузидовой кислотой.

При применении статинов, особенно при длительной терапии, отмечались единичные случаи возникновения интерстициальной болезни легких. Ее проявления могут включать в себя одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (повышенную утомляемость, снижение массы тела и лихорадку). При подозрении на интерстициальную болезнь легких терапию Аторвастатином следует прекратить.

Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии. Однако, снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный факт не должен служить основанием для отмены лечения Аторвастатином. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5,6-6,9 ммоль/л, индекс массы тела ( ИМТ ) >30 кг/м 2 , гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров.

При ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, перенесших недавно инсульт и транзиторную ишемическую атаку, была выявлена высокая частота возникновения геморрагического инсульта у пациентов, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, по сравнению с плацебо. Повышенный риск был отмечен в начале исследования у пациентов, ранее перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга. Соотношение риска и пользы при приеме аторвастатина в дозе 80 мг пациентами, перенесшими геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга, не определено, и следует тщательно оценить потенциальный риск геморрагического инсульта перед началом лечения аторвастатином.

Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами

О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не сообщалось, но учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Atorvastatin 20 Mg/5 Ml (4 Mg/Ml) Oral Suspension – Uses, Side Effects, and More

Atorvastatin is used along with a proper diet to help lower “bad” cholesterol and fats (such as LDL, triglycerides) and raise “good” cholesterol (HDL) in the blood. It belongs to a group of drugs known as “statins.” It works by reducing the amount of cholesterol made by the liver. Lowering “bad” cholesterol and triglycerides and raising “good” cholesterol decreases the risk of heart disease and helps prevent strokes and heart attacks.In addition to eating a proper diet (such as a low-cholesterol/low-fat diet), other lifestyle changes that may help this medication work better include exercising, losing weight if overweight, and stopping smoking. Consult your doctor for more details.

How to use Atorvastatin 20 Mg/5 Ml (4 Mg/Ml) Oral Suspension

Read the Patient Information Leaflet if available from your pharmacist before you start taking atorvastatin and each time you get a refill. If you have any questions, ask your doctor or pharmacist.

Take this medication by mouth as directed by your doctor, usually once daily. It should be taken on an empty stomach, 1 hour before or 2 hours after a meal.

The dosage is based on your medical condition, response to treatment, age, and other medications you may be taking. Be sure to tell your doctor and pharmacist about all the products you use (including prescription drugs, nonprescription drugs, and herbal products).

Shake the bottle well before each dose. Carefully measure the dose using a special measuring device/spoon. Do not use a household spoon because you may not get the correct dose.

Avoid eating grapefruit or drinking grapefruit juice while using this medication unless your doctor or pharmacist says you may do so safely. Grapefruit can increase the chance of side effects with this medicine. Ask your doctor or pharmacist for more details.

If you also take certain other drugs to lower your cholesterol (bile acid-binding resins such as cholestyramine or colestipol), take atorvastatin at least 1 hour before or at least 4 hours after taking these medications. These products can react with atorvastatin, preventing its full absorption.

Take this medication regularly in order to get the most benefit from it. Remember to take it at the same time each day. Keep taking this medication even if you feel well. Most people with high cholesterol or triglycerides do not feel sick.

It is very important to continue to follow your doctor’s advice about diet and exercise. It may take up to 4 weeks before you get the full benefit of this drug.

Side Effects

Remember that this medication has been prescribed because your doctor has judged that the benefit to you is greater than the risk of side effects. Many people using this medication do not have serious side effects.

A very small number of people taking atorvastatin may have mild memory problems or confusion. If these rare effects occur, talk to your doctor.

Rarely, statins may cause or worsen diabetes. Talk to your doctor about the benefits and risks.

This drug may rarely cause muscle problems (which can rarely lead to very serious conditions called rhabdomyolysis and autoimmune myopathy). Tell your doctor right away if you develop any of these symptoms during treatment and if these symptoms last after your doctor stops this drug: muscle pain/tenderness/weakness (especially with fever or unusual tiredness), signs of kidney problems (such as change in the amount of urine).

This medication may rarely cause liver problems. Tell your doctor right away if you develop symptoms of liver problems, including: nausea/vomiting that doesn’t stop, yellowing eyes/skin, dark urine, stomach/abdominal pain.

A very serious allergic reaction to this drug is rare. However, get medical help right away if you notice any symptoms of a serious allergic reaction, including: rash, itching/swelling (especially of the face/tongue/throat), severe dizziness, trouble breathing.

This is not a complete list of possible side effects. If you notice other effects not listed above, contact your doctor or pharmacist.

Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088 or at www.fda.gov/medwatch.

In Canada – Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to Health Canada at 1-866-234-2345.

Precautions

Before taking atorvastatin, tell your doctor or pharmacist if you are allergic to it; or if you have any other allergies. This product may contain inactive ingredients, which can cause allergic reactions or other problems. Talk to your pharmacist for more details.

Before using this medication, tell your doctor or pharmacist your medical history, especially of: liver disease, kidney disease, alcohol use.

Before having surgery, tell your doctor or dentist about all the products you use (including prescription drugs, nonprescription drugs, and herbal products).

Limit alcoholic beverages. Daily use of alcohol may increase your risk for liver problems, especially when combined with atorvastatin. Ask your doctor or pharmacist for more information.

Older adults may be more sensitive to the side effects of this drug, especially muscle problems.

During pregnancy, this medication should be used only when clearly needed. It may harm an unborn baby. Discuss the risks and benefits with your doctor.

It is unknown if this medication passes into breast milk. Because of the possible risk to the infant, breastfeeding is not recommended while using this medication. Consult your doctor before breastfeeding.

Interactions

See also How to Use section.

Drug interactions may change how your medications work or increase your risk for serious side effects. This document does not contain all possible drug interactions. Keep a list of all the products you use (including prescription/nonprescription drugs and herbal products) and share it with your doctor and pharmacist. Do not start, stop, or change the dosage of any medicines without your doctor’s approval.

Some products that may interact with this drug include: daptomycin, gemfibrozil.

Other medications can affect the removal of atorvastatin from your body, which may affect how atorvastatin works. Examples include glecaprevir plus pibrentasvir, telithromycin, among others.

Do not take any red yeast rice products while you are taking atorvastatin because some red yeast rice products may also contain a statin called lovastatin. Taking atorvastatin and red yeast rice products together can increase your risk of serious muscle and liver problems.