Зміст:

1 Що лікує Ципралекс
2 Ципралекс – інструкція, застосування, аналоги препарату
3 Ципралекс – інструкція для медичного застосування
4 Ципралекс – інструкція, застосування, аналоги препарату
5 Ципралекс (Cipralex ® ) Лікарські препарати

Що лікує Ципралекс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой “Е” и “N” симметрично вокруг риски.

Вспомогательные вещества: тальк – 14 мг, кроскармеллоза натрия – 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая ~ 195 мг, кремния диоксид коллоидный ~ 3.98 мг, магния стеарат – 2.5 мг. Состав оболочки: гипромеллоза 5cP – 3.51 мг, макрогол 400 – 0.325 мг, титана диоксид (Е171) – 1.17 мг. 14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D 1 и D 2 ) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность – 80%. Время достижения C max в плазме – 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C ss достигается через 1 нед. Средняя C ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V d – от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы – 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения – 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс – 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть – почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза – 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. Длительность лечения – несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома “отмены”.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза – 5 мг/сут, максимальная суточная доза – 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения – 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром “отмены” (головокружение, головные боли и тошнота).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2C19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманией, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Ципралекс – інструкція, застосування, аналоги препарату

Препарат є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату.

Застосування Ципралексу

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.

Ципралекс – склад і форма випуску препарату

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Склад. Діюча речовина: есциталопрам. 1 таблетка містить 12,77 мг есциталопраму оксалату відповідно 10 мг есциталопраму.

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол-400, титану діоксид (E 171).

Ципралекс: як приймати препарат

Безпека застосування доз понад 20 мг на добу не була встановлена.

Ципралекс застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Великий депресивний епізод. Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути збільшена до максимальної – 20 мг.

Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів необхідно продовжувати лікування протягом щонайменше 6 місяців з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з агорафобією або без неї. Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу перед тим, як збільшити до 10 мг на добу. Доза може бути в подальшому збільшена до максимальної – 20 мг на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить декілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія). Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити добову дозу до максимальної – 20 мг на добу.

Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців для зміцнення ефекту. Тривале лікування протягом 6 місяців попереджує рецидив і може призначатися індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування.

Генералізовані тривожні розлади. Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу.

Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців для зміцнення ефекту. Тривале лікування протягом 6 місяців попереджує рецидив і може призначатися індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування.

Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР). Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості дозу можна збільшити до 20 мг на добу. Лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років). Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для літніх людей дорівнює 5 мг (застосовувати у відповідному дозуванні). Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг на добу.

Ниркова недостатність. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Зниження функції печінки. Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Знижена активність ізоферменту CYP2C19. Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна збільшити до 10 мг на добу.

Припинення лікування. При припиненні лікування Ципралексом дозу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути можливих симптомів відміни.

Діти. Антидепресанти протипоказані для лікування дітей. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, необхідно забезпечити уважне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.

Ципралекс – протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання. Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату, одночасне лікування неселективними, необоротними інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО) або пімозидом.

Побічні ефекти. Побічні реакції найчастіше спостерігаються протягом першого або другого тижня лікування та зазвичай їх частота й інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.

Часто спостерігалися: зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла; тривога, неспокій, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок; безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор; синусити, позіхання; нудота; діарея, запор, блювання, сухість у роті; посилене потовиділення; артралгія, міалгія; у чоловіків – розлади еякуляції, імпотенція; втома, пірексія.

Симптоми відміни. Припинення лікування СІЗЗС (особливо раптове) звичайно призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (в т. ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (в т. ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями.

АналогиЦипралексу

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Ципралекс – інструкція для медичного застосування

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A B04.

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів.

Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату, одночасне лікування інгібіторами МАО або пімозидом, дитячий вік.

Препарат не слід призначати при вагітності та в період годування груддю (див. Застосування в період вагітності та годування груддю).

Спосіб застосування та дози.

Ципралекс застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Великий депресивний епізод

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути збільшена до 20 мг.

Антидепресивний ефект звичайно настає через 2 – 4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати звичайно протягом 6 міс з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з агорафобією або без неї

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Доза може бути в подальшому збільшена до 20 мг на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити дозу до 20 мг на добу.

Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2 – 4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Довготривале лікування протягом 6 місяців призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.

Генералізовані тривожні розлади

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.

Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.

Пацієнти літнього віку (старше 65 років)

Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для літніх людей дорівнює 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг на добу.

У разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну

Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Знижена активність цитохрому ізоферменту CYP2C19

Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

При припиненні лікування Ципралексом дозу слід поступово знижувати протягом 1 – 2 тиж, аби уникнути виникнення реакції на припинення прийому препарату.

Побічні ефекти Ципралексу, як правило, є минущими та незначними. Вони спостерігаються протягом першого-другого тижня лікування та поступово зникають у міру одужання пацієнта.

Побічні ефекти, характерні для всіх препаратів класу СІЗЗС та есциталопраму, які спостерігались у плацебо-контрольованих дослідженнях та при медичному застосуванні, перелічені за системами органів і частотою в нижченаведеній таблиці.

Існують повідомлення про такі побічні ефекти при застосуванні препаратів класу СІЗЗС, як анорексія та акатізія. Випадки подовження інтервалу QT повідомлялись при медичному застосуванні переважно у пацієнтів з існуючим серцевим захворюванням, причинного зв‘язку не встановлено.

Симптоми відміни звичайно виникають протягом перших кількох діб після раптового припинення лікування та минають у більшості випадків протягом 2 тижнів. В клінічних дослідженнях симптоми відміни спостерігались приблизно у 25% пацієнтів, які приймали есциталопрам, та у 15% пацієнтів, які приймали плацебо. Запаморочення, головний біль, сенсорні порушення, розлади сну, тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору спостерігались найчастіше. Більшість цих симптомів є незначними та минущими, однак можуть мати тяжкий та/або тривалий перебіг у деяких пацієнтів. З метою уникнення симптомів відміни рекомендується поступове припинення застосування препарату протягом 1 – 2 тижів

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Багато з випадків спричинені одночасним передозуванням інших лікарських засобів. В більшості випадків спостерігались легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про фатальні наслідки передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включають одночасне передозування інших медикаментів. Прийом доз в межах 400 – 800 мг есциталопраму не спричиняв будь-яких тяжких симптомів.

Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму проявляються головним чином симптомами з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідких випадків серотонін ового синдрому, судом і коми), травного тракту (нудота/блювання), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT, аритмія) та порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію, якомога швидше накласти шлунковий лаваж. Можливе застосування активованого вугілля. Потрібен постійний моніторинг життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим лікуванням.

Застосування в період вагітності та годування груддю.

Клінічні дані щодо застосування есциталопраму при лікуванні вагітних обмежені. Ципралекс не слід призначати вагітним. Винятком є випадки, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали Ципралекс протягом періоду вагітності, особливо в третьому триместрі. Необхідно уникати раптового припинення застосування препарату в період вагітності.

У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС/СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення таких симптомів: респіраторний дістрес, ціаноз, апное, судоми, коливання температури тіла, труднощі з грудним вигодовуванням, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатія, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Ці симптоми можуть розвинутися внаслідок як серотонінергічних ефектів, так і бути ознаками синдрому відміни. В більшості випадків прояви ускладнень виникають безпосередньо або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Оскільки есциталопрам виділяється з грудним молоком, жінкам, які годують груддю, не рекомендується призначати препарат або слід відмінити годування груддю.

Антидепресанти не повинні застосовуватися для лікування дітей. Суїцидальну поведінку (суїцид альні спроби та суїцид альні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку та гнів) частіше спостерігали в клінічних випробуваннях серед дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, які приймали плацебо. Якщо, з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, має бути забезпечене уважне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.

У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом двох тижнів лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендуються низькі початкові дози.

Необхідно відмінити препарат у разі розвитку судомних нападів.

СІЗЗС повинні з обережністю застосовуватися для лікування хворих з манією/гіпоманією в анамнезі. При появі манікального стану СІЗЗС слід відмінити.

У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може змінювати глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Дозування інсуліну та/або орального гіпоглікемічного засобу може потребувати корекції.

Суїцид альні спроби характерні, власне, для осіб у стані депресії, загроза їх може існувати аж до досягнення стійкої ремісії як спонтанно, так і внаслідок терапії. Слід ретельно спостерігати за станом хворих, які приймають антидепресанти, особливо на початку терапії, щодо клінічного погіршення та/або появи суїцидальних думок та поведінки.

Така обережність також доречна при лікуванні хворих з іншими психічними розладами через можливу наявність супутнього великого депресивного розладу.

Застосування СІЗЗС/СІЗЗСН пов’язане з розвитком акатізії – станом, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш вірогідно може виникати протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози можете зашкодити пацієнтам, у яких розвинулись такі симптоми.

Гіпонатріємія, можливо, пов’язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону (АДГ), на фоні прийому СІЗЗС виникає рідко і звичайно зникає при відміні терапії. СІЗЗС слід призначати з обережністю пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне лікування препаратами, які спричиняють гіпонатріємію).

При прийомі СІЗЗС можливий розвиток крововиливів (екхімоз і пурпура). Необхідно з обережністю призначати СІЗЗС хворим зі схильністю до кровотеч, а також хворим, які приймають антикоагулянти і ліки, що впливають на згортання крові.

ЕСТ (електро-судомна терапія)

Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕСТ обмежений, отже рекомендується обережність.

Реверсивні селективні інгібітори МАО типу А

Комбінувати есциталопрам та інгібітори МАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонін ового синдрому.

У хворих, які приймають СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках може розвинутися серотонін овий синдром. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що мають серотонергічну дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може вказувати на розвиток серотонін ового синдрому. Якщо виникла така ситуація, то СІЗЗС і серотонінергічні препарати необхідно терміново відмінити і призначити симптоматичне лікування.

Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Загалом есциталопрам не впливає на інтелектуальний стан або психомоторні функції, але слід враховувати можливий розвиток таких побічних реакцій з боку нервової системи, як запаморочення та сонливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Неселективні інгібітори МАО.

Ципралекс не повинні застосовувати пацієнти, які приймають неселективні незворотні інгібітори моноаміно оксидази (МАО) та протягом двох тижнів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО повинно починатися не раніше, як через 7 днів після припинення прийому Ципралексу.

Внаслідок взаємодії есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування протипоказане.

Внаслідок ризику розвитку серотонін ового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо призначення цієї комбінації вважається необхідним, то спочатку призначають мінімальні рекомендовані дози під ретельним медичним наглядом.

Комбінації, що потребують обережності

Комбінація з селегіліном (незворотний інгібітор МАО типу Б) вимагає обережності. Існує досвід безпечної комбінації селегіліну в дозі до 10 мг на добу з рацемічним циталопрамом.

Одночасне застосування з серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, з трамадолом, суматриптаном та іншими трипланами) може призвести до розвитку серотонін ового синдрому.

Засоби, які знижують судомний поріг

СІЗЗС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, які обумовлюють зниження порогу судом (наприклад антидепресанти (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазіни, тіоксантени, бутирофенони), мефлохін, бупропіон і трамадол).

Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при спільному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується з обережністю одночасно призначати ці препарати.

Можлива зміна ефектів антикоагулянтів унаслідок одночасного застосування з есциталопрамом. Пацієнтам, які приймають оральні антикоагулянти, необхідно уважно провести моніторинг системи згортання крові перед і після застосування есциталопраму.

Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію.

Спільне призначення есциталопраму та омепразолу (CYP2C19 інгібітора) як результат в середньому (приблизно на 50%) підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.

Спільне призначення есциталопраму та циметидину (помірно сильний основний інгібітор ензимів) як результат в середньому (приблизно на 70%) підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.

Таким чином, при сумісному застосуванні есциталопраму з CYP2C19 інгібіторами (наприклад, омепразолу, флуоксетину, флувоксаміну, лансопразолу, тиклопідину) та з циметидином слід бути обережними, призначаючи верхні граничні дози есциталопраму. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним залежно від клінічної оцінки.

Ципралекс є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату. Він має високу спорідненість до основного зв’язуючого елемента і суміжного з ним алостеричного елемента транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонін ові 5‑HT_1А-, 5‑HT₂-рецептори, дофамінові D₁– и D₂-рецептори, a₁‑, a₂‑, β‑ адренергічні рецептори, гістамінові H₁, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 4 год після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80 %.

Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками – нижче 80 %.

Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилуються та дидеметилуються. Обидва з них є фармакологічно активними. Біо трансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напів виведення (t_½ ) препарату становить приблизно 30 год. Кліренс (Cl_oral) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. В основних метаболітів період напів виведення довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень. У пацієнтів літнього віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою; овальної форми, білого кольору, двоопуклі, марковані індексами “E” та “L” з одного боку симетрично відносно риски.

Термін придатності. 3 роки. На кожній упаковці зазначена дата закінчення терміну придатності.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг у блістерах. Упаковка містить 2 блістери по 14 таблеток кожний.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. H. Lundbeck A/S (Х. Лундбек А/С).

Місцезнаходження. Oттіліавей 9, 2500 Копенгаген – Валбі, Данія.

Фармакодинамика. Ципралекс является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), который обусловливает клинические и фармакологические эффекты препарата. Обладает высокой афинностью к основному связывающему сайту и сопредельному с ним аллостерическому сайту транспортера серотонина и не обладает совсем или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT_1А-, 5-HT₂-рецепторы, дофаминовые D₁– и D₂-рецепторы, α₁-, α₂-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H₁-, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови ≤80%. Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с помощью цитохрома CYP 2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP 3A4 и CYP 2D6. T 1 /₂ препарата составляет около 30 ч. Клиренс (Cl_oral) при пероральном приеме составляет приблизительно 0,6 л/мин. У основных метаболитов T 1 /₂ длительнее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 нед. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у пациентов молодого возраста.

лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с/без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств.

применяют у взрослых внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Большой депрессивный эпизод
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть повышена до 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без нее
На протяжении 1-й недели рекомендуется начальная доза 5 мг/сут с последующим повышением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть в дальнейшем повышена до 20 мг/сут. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 мес. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента можно повышать суточную дозу до 20 мг. Ослабление симптомов, как правило, происходит через 2–4 нед лечения. Рекомендуется продолжить лечение на протяжении 3 мес. Продолжительное лечение на протяжении 6 мес назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.
Генерализованные тревожные расстройства
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена максимум до 20 мг/сут. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении 3 мес. Продолжительное лечение на протяжении 6 мес назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Начальная доза составляет половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для лиц пожилого возраста составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть повышена до максимальной — 10 мг/сут.
Почечная недостаточность
В случае почечной недостаточности легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин).
Нарушение функции печени
Рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут.
Сниженная активность цитохрома CYP 2C19
Для пациентов со сниженной активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения Ципралексом дозу необходимо постепенно снижать на протяжении 1–2 нед во избежание возникновения реакции на отмену препарата.

повышенная чувствительность к эсциталопраму или к другим компонентам препарата, одновременное применение с ингибиторами МАО или пимозидом, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

как правило, являются преходящими и незначительными. Они наблюдаются на протяжении 1–2-й недели лечения и постепенно исчезают.
Побочные эффекты, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях и при применении в клинической практике перечислены по системам органов и частоте в таблице.

Системы органов	Очень часто (≥1/10)	Часто (≥1/100, ≤1/10)	Нечасто (≥1/1000, ≤1/100)	Редко (≥1/10 000, ≤1/1000)	Частота неизвестна (невозможно установить)
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы					Тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы				Анафилактические реакции
Нарушения со стороны эндокринной системы					Нарушение секреции антидиуретического гормона
Нарушения со стороны метаболизма		Снижение или усиление аппетита			Гипонатриемия
Психические расстройства		Тревога, беспокойство, аномальные сновидения, снижение либидо Женщины: аноргазмия	Бруксизм, возбуждение, нервозность, приступы паники, спутанность сознания	Агрессия, деперсонализация, галлюцинации, случаи суицида	Мании
Нарушения со стороны ЦНС		Бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор	Нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания	Серотониновый синдром	Дискинезия, двигательные нарушения, судороги
Нарушения со стороны органа зрения			Расширение зрачка, затуманенность зрения
Нарушения со стороны органа слуха			Тиннитус
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы			Тахикардия	Брадикардия	Постуральная гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы	Синуситы, зевота	Носовое кровотечение
Нарушения со стороны ЖКТ	Тошнота	Диарея, запор, рвота, сухость во рту	Желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей					Гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки		Повышенное потоотделение	Сыпь на коже, облысение, зуд		Гематомы, отеки
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата	Артралгия, миалгия
Нарушения со стороны мочевыделитель- ных путей	Задержка мочеис- пускания
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез		Мужчины: расстройства эякуляции, импотенция	Женщины: метроррагия, меноррагия		Мужчины: приапизм, галакторея
Общие нарушения	Повышенная утомляемость, пирексия	Отеки
Обследование	Увеличение массы тела	Уменьшение массы тела	Аномальные показатели функции печени

Существуют сообщения о таких побочных эффектах при применении препаратов класса СИОЗС, как анорексия и акатизия. О случаях пролонгации интервала Q–T сообщалось при клиническом применении преимущественно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при этом четкой причинной связи не установлено.
Симптомы отмены обычно возникают на протяжении первых нескольких суток после внезапного прекращения применения препарата и минуют в большинстве случаев на протяжении 2 нед. В клинических исследованиях симптомы отмены наблюдались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушения зрения наблюдались чаще всего. Большинство этих симптомов являются незначительными и преходящими, однако могут иметь тяжелое и/или продолжительное течение у некоторых пациентов. С целью избежания симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата на протяжении 1–2 нед.

Парадоксальная тревога
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление чувства тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает на протяжении 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.
Судорожные приступы
Необходимо отменить препарат в случае развития судорожных приступов.
Мании
СИОЗС с осторожностью применяются для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния препарат необходимо отменить.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может обусловить гипогликемию или гипергликемию. Дозирование инсулина и/или перорального гипогликемического препарата требует коррекции.
Суицид
Суицидальные попытки характерны для лиц в состоянии депрессии, их угроза может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии как спонтанно, так и вследствие терапии. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием больных, принимающих антидепрессанты, особенно в начале терапии, относительно клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения.
Такая осторожность также необходима при лечении больных с другими психическими расстройствами из–за возможного наличия сопутствующего большого депрессивного расстройства.
Акатизия
Применение СИОЗС и СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина) связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.
Гипонатриемия
Гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СИОЗС необходимо назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, обусловливающими гипонатриемию).
Кровоизлияния
При приеме СИОЗС возможно развитие кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС больным со склонностью к кровотечениям, а также больным, принимающим антикоагулянты и препараты, влияющие на свертывание крови.
Электросудорожная терапия
Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении СИОЗС и электросудорожной терапии из-за ограниченного клинического опыта.
Реверсивные селективные ингибиторы МАО типа А
Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром
У больных, принимающих СИОЗС сочетанно с серотонинергическими препаратами, возможно в единичных случаях развитие серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. В случае возникновения серотонинового синдрома, СИОЗС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическую терапию.
Зверобой
Одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Период беременности и кормления грудью. Клинические данные относительно применения эсциталопрама при лечении беременных ограничены. Ципралекс не следует назначать в период беременности. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали Ципралекс на протяжении периода беременности, особенно в III триместр. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности.
У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН в поздние сроки беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности с грудным кормлением, рвота, гипогликемия, гипертензия, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиваться вследствие как серотонинергических эффектов, так и симптомов отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают непосредственно или вскоре (до 24 ч) после родов.
Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется назначать препарат или следует отменить кормление грудью.
Дети. Антидепрессанты не следует применять для лечения у детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали в клинических испытаниях среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, сравнительно с теми, которые принимали плацебо. Если из клинических соображений решение о назначении все-таки принято, необходимо постоянное наблюдение за появлением суицидальних симптомов у пациента.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, но следует учитывать возможное развитие таких побочных реакций со стороны нервной системы, как головокружение, сонливость.

Комбинации, применение которых запрещено
Неселективные ингибиторы МАО. Ципралекс не применяют у пациентов, принимающих неселективные необратимые ингибиторы МАО и на протяжении 2 нед после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО необходимо начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема Ципралекса.
Пимозид. Одновременное применение эсциталопрама с пимозидом в низких дозах усиливает побочное действие последнего, в связи с чем данная комбинация противопоказана.
Нежелательные комбинации. Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если назначение данной комбинации необходимо, то вначале назначают минимальные рекомендуемые дозы под тщательным медицинским наблюдением.
Комбинации, которые применяют с осторожностью
Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности при применении. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг/сут с рацемическим циталопрамом.
Серотонинергические препараты. Сочетанное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может вызвать развитие серотонинового синдрома.
Препараты, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется соблюдать осторожность при сочетанном применении препаратов, обусловливающих снижение судорожного порога, например антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол.
Литий, триптофан. Рекомендуется с осторожностью одновременно применять СИОЗС и препараты лития или триптофана в связи с взаимным усилением общего нейротоксического действия этих препаратов.
Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие сочетанного применения с эсциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.
Алкоголь. Эсциталопрам не взаимодействует с алкоголем.
Одновременное назначение эсциталопрама и омепразола (ингибитора CYP 2C19) повышает концентрацию эсциталопрама (приблизительно на 50%) в плазме крови.
Одновременное назначение эсциталопрама и циметидина (приблизительно на 70%) повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, при сочетанном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP 2C19 (например омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином необходимо соблюдать осторожность, назначая эсциталопрам в минимальных дозах. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от оценки клинической ситуации.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев были результатом одновременной передозировки с другими лекарственными средствами. При этом наблюдались легкие симптомы или бессимптомность передозировки. Сообщения о летальных случаях передозировки эсциталопрамом являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.
Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама в основном проявляются симтомами со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), ЖКТ (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала Q–T, аритмия) и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота не существует. Следует обеспечить адекватную оксигенацию, провести промывание желудка. Возможно применение активированного угля. Пациенту необходимо проводить постоянный мониторинг жизненно важных функций организма и симптоматическую терапию.

при температуре не выше 25 °С.

Ципралекс – інструкція, застосування, аналоги препарату

Застосування Ципралексу

Ципралекс – склад і форма випуску препарату

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Ципралекс: як приймати препарат

Безпека застосування доз понад 20 мг на добу не була встановлена.

Ципралекс застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Ципралекс – протипоказання, побічні ефекти

АналогиЦипралексу

Ципралекс (Cipralex ® ) Лікарські препарати

есциталопрам — антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) c високою афінністю до первинного місця зв’язування. Есциталопрам також зв’язується з алостеричним місцем зв’язування білка-транспортера, з афінністю, меншою в тисячу разів. Алостерична модуляція білка-транспортера підсилює зв’язування есциталопраму в первинному місці зв’язування, що призводить до більш повного пригнічення зворотного захоплення серотоніну.
Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5-НТ_1А, 5-НТ₂-рецептори, дофамінові D₁– і D₂-рецептори, α₁-, α₂-, β-адренорецептори, Н₁-рецептори, М-холінорецептори, бензодіазепінові й опіоїдні рецептори.
Всмоктування майже повне і не залежить від часу прийому їжі. Середній T_max в плазмі крові становить 4 год після багаторазового застосування. Абсолютна біодоступність есциталопраму становить близько 80%.
Розподіл . Vd, (Vd, β/F) після перорального прийому становить 12–26 л/кг. Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми крові нижче 80%. Кінетика есциталопраму лінійна. Css досягається приблизно через 1 тиж, середня Css — 50 нмоль/л (20–125 нмоль/л) досягається при добовій дозі 10 мг.
Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого і дидеметильованого метаболітів. Вони обидва є фармакологічно активними. Азот може окиснюватися до метаболіту N-оксиду. Основна речовина і його метаболіти частково виводяться у вигляді глюкуронідів. Після багаторазового застосування середні концентрації деметильованого і дидеметильованого метаболітів становлять 28–31% і менше 5% відповідно від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за допомогою ізоферменту СYP 2C19, можлива деяка участь ізоферментів CYP 3A4 і CYP 2D6.
T_½ після багаторазового застосування становить близько 30 год.
Кліренс — 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму T_½ триваліший. Есциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками, більша частина виводиться у вигляді метаболітів з сечею.

Показання Ципралекс

депресивні епізоди будь-якого ступеня тяжкості;
панічні розлади з/без агорафобії;
обсесивно-компульсивний розлад.

Застосування Ципралекс

депресивні епізоди . Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути підвищена до максимальної — 20 мг/добу. Антидепресивний ефект розвивається через 2–4 тиж після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії ще як мінімум протягом 6 міс необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту.
Панічні розлади з/без агорафобії . Протягом першого тижня рекомендована доза — 5 мг/добу, яка потім підвищується до 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути підвищена до максимальної — 20 мг/добу.
Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 міс після початку лікування. Терапія триває кілька місяців.
Обсесивно-компульсивний розлад. Зазвичай призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути підвищена до максимальної — 20 мг/добу.
Оскільки обсесивно-компульсивний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, курс лікування повинен бути досить тривалим для забезпечення повного позбавлення від симптомів і становити щонайменше 6 міс. Для запобігання рецидивам рекомендується лікування не менше 1 року.

Протипоказання

підвищена чутливість до есциталопраму та інших компонентів препарату; одночасний прийом неселективних незворотних інгібіторів МАО; одночасний прийом пімозиду;

Побічна дія

з боку крові та лімфатичної системи : тромбоцитопенія.
З боку імунної системи : анафілактичні реакції.
З боку ендокринної системи: недостатня секреція АДГ.
З боку обміну речовин і харчування : зниження апетиту, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, зниження маси тіла, гіпонатріємія, анорексія.
Порушення психіки : тривога, неспокій, незвичайні сновидіння, зниження лібідо, аноргазмія (у жінок), бруксизм, ажитація, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка.
Випадки появи суїцидальних думок і поведінки були відзначені при прийомі есциталопраму і відразу після відміни терапії.
З боку нервової системи: головний біль, безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор, порушення смакових відчуттів, порушення сну, непритомність, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові порушення, судомні розлади, психомоторне збудження/акатизія.
З боку органу зору : мідріаз (розширення зіниці), порушення зору.
З боку органу слуху та лабіринтові порушення : тінітус (шум у вухах).
З боку серцево-судинної системи : тахікардія, брадикардія, подовження інтервалу Q–T на ЕКГ, ортостатична гіпотензія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння : синусит, позіхання, носова кровотеча.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, запор, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота, шлунково-кишкова кровотеча (включаючи кровотечу з прямої кишки).
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, підвищення активності печінкових ферментів.
З боку шкіри і підшкірних тканин : підвищене потовиділення, кропив’янка, алопеція, шкірний висип, свербіж шкіри, екхімоз, ангіоневротичний набряк.
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини : артралгія, міалгія.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечі.
З боку статевих органів та молочної залози : імпотенція, порушення еякуляції, менорагія, метрорагія, галакторея, пріапізм.
Загальні розлади і порушення в місці введення : слабкість, гіпертермія, набряки.

Особливості застосування

у деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом перших 2 тиж лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендується застосовувати низькі початкові дози.
Слід відмінити застосування есциталопраму в разі первинного розвитку судомних нападів або посилення їх частоти.
Есциталопрам повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку маніакального стану есциталопрам слід відмінити.
У пацієнтів з цукровим діабетом лікування есциталопраму може змінити концентрацію глюкози в плазмі крові. Тому може виникнути потреба в регулюванні доз інсуліну та/або гіпоглікемічних препаратів для прийому всередину.
Депресія пов’язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, нанесення собі тілесних ушкоджень і суїциду (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії.
Метааналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів з психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів віком молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки в порівнянні з прийомом плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів з високим ступенем ризику суїциду, має супроводжуватися ретельним наглядом, особливо на ранній стадії лікування і при змінах дози.
Пацієнти (та особи, які доглядають за пацієнтами) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічного погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін в поведінці і негайно звертатися за медичною консультацією при появі цих симптомів.
Застосування СІЗЗС/СІОЗСН асоціюється з розвитком акатизії, яка характеризується розвитком суб’єктивно неприємного або пригнічувального занепокоєння і потреби в постійному русі, часто в поєднанні з нездатністю спокійно сидіти або стояти. Це найчастіше проявляється протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів з такими симптомами підвищення дози може може привести до погіршення стану.
Гіпонатріємія, можливо, пов’язана з порушенням секреції АДГ, на тлі прийому СІЗЗС виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. Слід дотримуватися обережності при застосуванні есциталопраму та інших СІЗЗС особами, що входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії (пацієнти літнього віку, пацієнти з цирозом печінки і особи, що приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію).
При прийомі СІЗЗС були відзначені випадки розвитку шкірних крововиливів (екхімоз і пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у пацієнтів, які приймають антикоагулянти перорально і лікарські препарати, що впливають на згортання крові, а також пацієнтів зі схильністю до кровотеч.
Одночасне застосування есциталопраму і інгібіторів МАО не рекомендується через ризик розвитку серотонінового синдрому.
Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими препаратами, що чинять серотонінергічну дію, наприклад суматриптаном або іншими триптанами, трамадолом і триптофаном. У пацієнтів, що приймають есциталопрам й інші СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами, в рідкісних випадках розвивався серотоніновий синдром. На його розвиток може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус і гіпертермія. Якщо це сталося, слід негайно припинити одночасне лікування СІЗЗС і серотонінергічними препаратами і почати симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

неселективні незворотні інгібітори МАО . Застосовувати есциталопрам одночасно з неселективними незворотними інгібіторами МАО протипоказано. Прийом есциталопраму може бути розпочато через 14 днів після відміни прийому неселективних незворотних інгібіторів МАО. Перед початком прийому неселективних незворотних інгібіторів МАО повинно минути не менше 7 днів після закінчення прийому есциталопраму.
Зворотний селективний інгібітор МАО (моклобемід) . Через ризик розвитку серотонінового синдрому не рекомендується застосовувати есциталопрам одночасно з інгібітором МАО А моклобемідом.
Зворотний неселективний інгібітор МАО (лінезолід) . Антибіотик лінезолід є зворотним неселективним інгібітором МАО і не повинен застосовуватися у пацієнтів, які отримують терапію есциталопрамом.
Лікарські засоби, що подовжують інтервал Q–T . Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження застосування есциталопраму в комбінації з іншими лікарськими препаратами, які подовжують інтервал Q–T , не проводилися.
Серотонінергічні лікарські препарати. Одночасне застосування з серотонінергічними лікарськими препаратами (наприклад трамадол, суматриптан та інші триптани) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
Лікарські препарати, що знижують поріг судомної готовності . СІЗЗС можуть знижувати поріг судомної готовності. Потрібно бути обережними при одночасному застосуванні з есциталопрамом інших лікарських препаратів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічні антидепресанти, СІЗЗС, антипсихотичні препарати (нейролептики) — похідні фенотіазину, тіоксантену і бутирофенону, мефлохіна, бупропіону і трамадолу).
Літій, триптофан . Оскільки були зареєстровані випадки посилення дії при одночасному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні есциталопраму з цими препаратами.
Звіробій продірявлений . Одночасне застосування СІЗЗС і препаратів, що містять звіробій продірявлений, може привести до збільшення кількості побічних ефектів.
Антикоагулянти і засоби, що впливають на згортання крові . Порушення згортання крові може виникнути при одночасному застосуванні есциталопраму з антикоагулянтами для прийому всередину і лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові (наприклад атипові нейролептики і похідні фенотіазину, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота та нестероїдні протизапальні засоби, тиклопідин і дипіридамол).
Етанол . Есциталопрам не вступає з етанолом в фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію.
Лікарські засоби, що викликають гіпокаліємію/гіпомагніємію . Потрібно бути обережними при одночасному застосуванні лікарських засобів, що викликають розвиток гіпокаліємії/гіпомагніємії, оскільки при даних станах підвищується ризик розвитку злоякісних аритмій.
Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику есциталопраму . Метаболізм есциталопраму в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP 2C19. Меншою мірою в метаболізмі можуть брати участь ізоферменти CYP 3A4 і CYP 2D6. Метаболізм основного метаболіту — деметильованого есциталопраму — мабуть, частково каталізується ферментом CYP 2D6.
Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу (інгібітор ізоферменту CYP 2C19) призводить до помірного (близько 50%) підвищення концентрації есциталопраму в плазмі крові.
Одночасний прийом есциталопраму та циметидину (інгібітор ізоферментів CYP 2D6, CYP 3A4 і CYP 1A2) призводить до підвищення (близько 70%) концентрації есциталопраму в плазмі крові.
Таким чином, застосовувати максимально можливі дози есциталопраму одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP 2C19 (наприклад омепразол, флуоксетин, флувоксамін, лансопразол, тиклопідин) і циметидином слід з обережністю.
Есциталопрам може незначно пригнічувати изофермент CYP 2C19. Тому рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні есциталопраму і лікарських препаратів, які метаболізуються ізоферментом CYP 2C19.

Передозування

симптоми : в основному виникають симптоми з боку ЦНС (від запаморочення, тремору й ажитації до рідкісних випадків розвитку серотонінового синдрому, судомних розладів і коми), з боку ШКТ (нудота/блювання), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу Q–T та аритмія ) і порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування : слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенацію та вентиляцію легень, якомога швидше після прийому препарату провести промивання шлунка і призначити активоване вугілля. Рекомендується контролювати показники роботи серця та інших життєво важливих органів і проводити симптоматичну і підтримувальну терапію. Специфічного антидоту не існує.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С.