Тетрациклін ATC-класифікація

допоміжні речовини: ланолін, парафін білий м’який.

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості: мазь однорідної консистенції від жовтуватого до жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що діють на органи чуття. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби. Антибіотики.

Код АТХ S01A A09.

Фармакологічні властивості

Бактеріостатичний антибіотик з групи тетрациклінів. Порушує утворення комплексу між транспортною РНК і рибосомою, що призводить до порушення синтезу білка.

Активний щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів — Staphylococcus aureus, Streptococcus epidemicus, (Streptococcus pyogenes), Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella pneumoniae, Francisella tularensis (Pasteurella tularensis), Yersinia pestis (Pasteurella pestis), Escherichia coli, Bacillus anthracis, а також Chlamydia trachomatis.

Hеефективний щодо деяких штамів Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Аerobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

При місцевому застосуванні системна абсорбція низька.

Показання

Захворювання очей інфекційної природи: кон’юнктивіти, кератити, блефарити, трахома.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тетрацикліну або до аналогічних йому антибіотиків (доксицикліну, метацикліну, окситетрацикліну) та допоміжних речовин, зазначених у розділі «Склад». Грибкові захворювання, червоний вовчак, глибокі або колоті рани, тяжкі опіки, тривале застосування при захворюваннях печінки або нирок, лейкопенія. Вагітність та період годування груддю. Дитячий вік до 8 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При місцевому офтальмологічному застосуванні тетрацикліну слід мати на увазі, що його бактеріостатична дія може перешкоджати бактерицидній дії пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів. Слід уникати їх одночасного застосування, як місцевого, так і системного.

Застосування тетрацикліну пацієнтами, які використовують розчин для контактних лінз, що містить 0,004% тіомерсалу, пов’язують з різними за ступенем тяжкості очними реакціями (почервоніння очей, подразнення, блефарит), тому слід уникати їх одночасного застосування.

Слід уникати одночасного офтальмологічного застосування тетрацикліну і місцевих кортикостероїдів (див. розділ «Особливості застосування»).

Для підвищення активності можливе сумісне застосування з еритроміцином, олеандоміцином, препаратами нітрофуранового ряду.

Особливості застосування

Якщо протягом кількох днів застосування стан пацієнта не покращився, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо подальшого застосування препарату.

Слід уникати одночасного офтальмологічного застосування тетрацикліну і місцевих кортикостероїдів (дексаметазон, преднізолон, гідрокортизон) через можливість маскування клінічних ознак бактеріальних, вірусних або грибкових інфекцій. Кортикостероїди можуть пригнічувати реакції гіперчутливості до тетрацикліну.

Як і інші антибактеріальні лікарські засоби, при тривалому застосуванні тетрациклін може призвести до надмірного росту нечутливих штамів або грибків. У разі появи суперінфекції рекомендується проведення відповідного лікування.

Через можливий розвиток фотодерматозів (підвищеної фоточутливості при застосуванні антибіотиків класу тетрациклінів) його не слід застосовувати в разі перебування на сонячному світлі або під впливом УФ-опромінення.

Застосування тетрацикліну слід припинити при першій появі шкірних висипань або інших ознак гіперчутливості.

При наявній інфекції очей пацієнти не повинні носити контактні лінзи.

Оскільки препарат як допоміжну речовину містить ланолін, він може спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад контактний дерматит).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Ефективність та безпека застосування препарату у період вагітності або годування груддю вивчені недостатньо, тому препарат не слід застосовувати цій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Як і при застосуванні всіх офтальмологічних засобів, можливе тимчасове затуманення зору або інші порушення зору, що може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами. До відновлення чіткості зору пацієнтам слід утримуватись від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Залежно від тяжкості стану смужку очної мазі довжиною 1–1,5 см наносять в складку кон’юнктиви нижньої повіки 3–4 рази на добу, в більш тяжких випадках — до 6 разів на добу.

Тривалість лікування визначає лікар і зазвичай вона становить від 5 до 7 днів. Після полегшення симптомів лікування слід продовжити ще 2–3 дні. При більш тяжких інфекціях очей, гострій або хронічній трахомі курс лікування може тривати до 1–2 місяців, при цьому тетрациклін можна комбінувати з пероральним застосуванням антибіотика.

При одночасному застосуванні з іншими офтальмологічними препаратами інтервал між нанесенням повинен становити не менше 10 хвилин, очну мазь слід наносити в останню чергу.

Дуже важливо дотримуватись гігієни при нанесенні очної мазі, тому не слід торкатися кінчиком тюбика очей або навколишніх поверхонь.

1. Смужку очної мазі (1–1,5 см) обережно наносять у кон’юнктивальний мішок ураженого ока так, щоб кінчик тюбика не торкався повік або оточуючих поверхонь.

2. Повіки закривають на 1–2 хвилини і рухами очного яблука у різні боки переносять ліки по всій поверхні.

3. Чистою серветкою знімають зайву кількість мазі з повік та вій. Іншою частою серветкою протирають кінчик тюбика і щільно закривають.

4. Якщо необхідно нанести тетрациклін і в інше око, повторюють всі описані кроки.

Діти

Не застосовують для лікування дітей віком до 8 років.

Тетрацикліни

Приблизно від 60 до 80 % тетрацикліну та ≥ 90 % доксицикліну та міноцикліну всмоктуються після перорального прийому. Однак всмоктування знижується за наявності катіонів металів (наприклад, алюмінію, кальцію, магнію, заліза), тому тетрацикліни не можна приймати разом із препаратами, що містять ці речовини (наприклад, антациди, багато вітамінів і мінеральних добавок). Тетрациклін та омадациклін слід приймати, запиваючи великою кількістю води, натще. Їжа також зменшує всмоктування інших тетрациклінів, але цей ефект менш значущий для доксицикліну та міноцикліну.

Тетрацикліни проникають у більшість тканин організму й біологічних рідин. Усі вони концентруються в жовчі за відсутності обструкції жовчних шляхів. Однак рівні в спинномозковій рідині не завжди є терапевтичними. Міноциклін — це єдиний тетрациклін, який досягає високих концентрацій у сльозах і слині.

Тетрациклін і міноциклін виводяться переважно із сечею. Доксициклін, еравациклін і омадациклін виділяються переважно через шлунково-кишковий тракт.

Показання до застосування тетрациклінів

Тетрацикліни є активними проти інфекцій, зумовлених такими збудниками:

Приблизно 5–10 % штамів пневмококів і багато штамів бета-гемолітичних стрептококів групи A, багато грамнегативних уропатогенних бацил і гонококів, що виробляють пеніциліназу, є резистентними до цих лікарських засобів.

Тетрацикліни є взаємозамінними для більшості показань, хоча міноциклін найбільше досліджений для лікування інфекцій, зумовлених метицилін-резистентними S. aureus.

Зазвичай доксицикліну віддають перевагу в усіх зазначених нижче випадках, тому що він краще переноситься й може застосовуватися двічі на добу:

Протипоказання до застосування тетрациклінів

Застосування тетрациклінів протипоказане в таких випадках:

Пацієнти, в яких була алергічна реакція на ці лікарські засоби

Діти віком Плямиста гарячка Скелястих Гір (ПГСГ) прочитати більше , коли користь перевищує потенційний ризик забарвлення зубів)

Довідковий матеріал щодо протипоказань

1. Todd SR, Dahlgren FS, Traeger MS, et al: No visible dental staining in children treated with doxycycline for suspected Rocky Mountain spotted fever. J Pediatr 166(5):1246–1251, 2015. doi: 10.1016/j.jpeds.2015.02.015

Застосування під час вагітності та годування грудьми

Тетрацикліни проникають через плаценту, потрапляють в кровообіг плода, накопичуються в кістках плода й у разі застосування під час 2-го або 3-го триместру вагітності можуть спричиняти стійку зміну забарвлення зубів плода.

Гепатотоксичність може виникати у вагітних жінок, особливо після в/в введення, а також у пацієнтів з азотемією або пієлонефритом. Застосування високих доз під час вагітності може призвести до жирової дегенерації печінки, яка може бути летальною.

Тетрацикліни потрапляють у грудне молоко, але переважно в невеликій кількості (особливо тетрациклін). Застосування під час годування грудьми зазвичай не рекомендується.

Побічні ефекти тетрациклінів

До побічних ефектів тетрациклінів належать:

Усі тетрацикліни для перорального застосування спричиняють нудоту, блювання та діарею, а також можуть стати причиною діареї, зумовленої C. difficile (псевдомембранозний коліт), та кандидозної суперінфекції. Якщо їх не запивати водою, тетрацикліни можуть спричинити ерозії стравоходу.

Фотосенсибілізація, пов’язана з тетрациклінами, може проявлятися у вигляді посиленої реакції у вигляді сонячних опіків.

Вплив на кістки та зуби проявляється забарвленням зубів, гіпоплазією зубної емалі та патологічними розростаннями кісткової тканини в дітей віком

Надмірні рівні тетрациклінів у крові внаслідок застосування високих доз або ниркової недостатності можуть призвести до летальної гострої жирової дегенерації печінки, особливо під час вагітності.

Застосування міноцикліну часто спричиняє порушення функцій вестибулярного апарату, що обмежує його застосування. Застосування міноцикліну пов’язане з розвитком аутоімунних розладів, таких як системний червоний вовчак та вузликовий поліартеріїт, які можуть бути зворотними. Міноциклін також може спричиняти реакцію на препарат з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), що характеризується гарячкою, висипаннями, лімфаденопатією, гепатитом, атиповим лімфоцитозом, еозинофілією та тромбоцитопенією.

Тетрацикліни (за винятком доксицикліну) можуть посилювати азотемію, гіперфосфатемію та метаболічний ацидоз у пацієнтів з нирковою недостатністю. Незважаючи на те, що доксициклін має багато метаболічних властивостей, притаманних препаратам групи тетрацикліну, він зазвичай не викликає токсичних концентрацій у крові через екстраренальний шлях виведення.

Таблетки тетрацикліну, термін придатності яких минув, можуть розпадатися й у разі прийому спричиняти синдром Фанконі Синдром Фанконі Fanconi syndrome consists of multiple defects in renal proximal tubular reabsorption, causing glucosuria, phosphaturia, generalized aminoaciduria, and bicarbonate wasting. It may be hereditary. прочитати більше . Пацієнтів слід проінструктувати щодо необхідності утилізувати лікарські засоби після закінчення їхнього терміну придатності.

Міркування щодо дозування тетрациклінів

Доксициклін, еравациклін і омадациклін виводяться переважно через шлунково-кишковий тракт і не потребують зниження дози в разі ниркової недостатності, тоді як тетрациклін і міноциклін потребують корекції дози в пацієнтів зі зниженою функцією нирок.

Тетрацикліни можуть знижувати ефективність пероральних контрацептивів і посилювати дію пероральних антикоагулянтів.

Копірайт © 2024 Компанія Merck & Co., Inc., Равей, Нью-Джерсі, США, та її філії. Всі права збережено.