ХЛОРПРОТИКСЕН (CHLORPROTHIXENE) Действующее вещество

RTECS: ( Z )-2-хлоро-9-( ω -диметиламинопропилиден)тиоксантен.
USPDDN: ( Z )-2-хлоро- N , N -диметилтиоксантен- δ (суп 9, γ )-пропиламин.

хлорпротиксен — нейролептик, производное тиоксантена. Оказывает также седативное, противорвотное, антидепрессивное и антигистаминное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Обладает антисеротониновой, холино- и адреноблокирующирующей активностью. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; антиэметическое действие — блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса; антигистаминное — блокадой Н₁-рецепторов.
Быстро абсорбируется в пищеварительном тракте; после приема внутрь действие наступает через 20 мин. В стенках кишечника и печени подвергается пресистемному метаболизму. Обладает эффектом первичного прохождения через печень. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в организме. Выводится с мочой и калом, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). T_½ составляет 8–12 ч.

в психиатрии и неврологии — депрессии, в том числе реактивные и невротические с тревожной симптоматикой, состояния возбуждения, связанные с ощущением страха и с напряжением, дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы, алкогольный делирий, нарушения сна, сопровождающие тревожное состояние, необходимость длительной терапии при состояниях возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; в хирургии — премедикация, послеоперационный период, беспокойство у больных с ожогами; в дерматологии — дерматозы, сопровождающиеся упорным кожным зудом (нейродермит, красный плоский лишай, себорейный дерматит и др.); в гинекологии — депрессивное состояние в климактерический период; в терапии и педиатрии — нарушения сна при соматических заболеваниях, спастический кашель, спастическое состояние пищеварительного тракта, рвота, аллергические реакции.

взрослым при неврозах назначают по 10–15 мг на ночь, в более тяжелых случаях — по 30 мг на ночь, в исключительных случаях дополнительно назначают утром 15 мг.
При психозах назначают по 100–600 мг/сут в 1 прием на ночь, при необходимости применения суточной дозы в течение дня ее распределяют так, чтобы прием самой высокой дозы происходил вечером. При кожном зуде назначают 15–100 мг/сут в 4 приема. Детям при неврозах назначают 5–30 мг/сут, при психозах — 10–200 мг/сут. Больным пожилого возраста рекомендуется коррекция дозы.

абсолютные — отравление алкоголем, барбитуратами и другими депримирующими средствами, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.
Относительные — эпилепсия, склонность к коллапсам, паркинсонизм, пороки сердца с сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации, тахикардия, атеросклероз сосудов головного мозга, выраженные нарушения функции печени и почек, кахексия, старческий возраст.

возможны психомоторная заторможенность, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, ортостатическая гипотензия, повышенная утомляемость, головокружение, помутнение роговицы и хрусталика с возможным нарушением зрения, желтуха, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушение углеводного обмена, снижение потенции и либидо, повышение аппетита, приводящее к увеличению массы тела, фотосенсибилизация, фотодерматит.
Побочные эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: ощущение сухости во рту, тахикардия, усиление потоотделения, частые приливы, нарушение аккомодации, запор, расстройство мочеиспускания.

в редких случаях возможно парадоксальное беспокойство, особенно у больных с манией или шизофренией. В таких случаях рекомендуется перевести пациента на галоперидол.
Пациентам, принимающим хлорпротиксен, следует воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами, требующей повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Возможно развитие привыкания к хлорпротиксену.

допустимо сочетание с антидепрессантами (амитриптилин, нортриптилин, имипрамин, досуленин). Депримирующее действие хлорпротиксена усиливается при одновременном приеме с этанолом, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами и нейролептиками.
Атропин усиливает антихолинергическое действие хлорпротиксена. Хлорпротиксен потенцирует действие гипотензивных средств.

Препараты, содержащие ХЛОРПРОТИКСЕН Форма выпуска Состав и формула Фармакологические свойства Показания ХЛОРПРОТИКСЕН Применение ХЛОРПРОТИКСЕН Противопоказания Побочные эффекты Особые указания Взаимодействия

Хлорпротиксен (Chlorprothixen)

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.

Официальный сайт системы справочников РЛС ® — энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения администратора сайта, а также коммерческое использование материалов. При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС» (доменное имя сайта: rlsnet.ru) зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор), регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации: серия Эл № ФС77-85156 от 25 апреля 2023 г.

Хлорпротиксен (Chlorprothixenum) описание

Фармакологическое действие – антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, противосудорожное, тимолептическое.

Характеристика

Нейролептик, производное тиоксантена.

Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.

Фармакология

Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС , угнетает триггерную зону рвотного центра.

При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т_1/2 составляет 8–12 ч.

Применение вещества Хлорпротиксен

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.

Побочные действия вещества Хлорпротиксен

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4–10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2–4-й нед лечения).

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Взаимодействие

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами. Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение дыхания, выраженная сонливость, кома, тахикардия, гипертермия, снижение АД .

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования подбирают индивидуально. Бóльшую часть дозы, как правило, назначают на ночь.

Меры предосторожности

Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозу. Во время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Крылов Юрий Федорович (Фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Торговые названия с действующим веществом Хлорпротиксен

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.

Официальный сайт системы справочников РЛС ® — энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения администратора сайта, а также коммерческое использование материалов. При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС» (доменное имя сайта: rlsnet.ru) зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор), регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации: серия Эл № ФС77-85156 от 25 апреля 2023 г.