Що таке GABA та як її приймати?

Гамма-аміномасляна кислота, частіше відома як GABA, представляє собою важливий біохімічний компонент в складі нашої нервового системи. Ця сполука виконує роль ключового регулятора, впливаючи на безліч функцій організму людини. За останні роки, популярність цієї добавки сильно зросла, розкриваючи різноманітні корисні аспекти GABA для здоров’я та функціонування людського організму.

Ця стаття розповість про ряд важливих переваг, пов’язаних із впливом GABA на наше фізичне і психічне благополуччя. Від заспокійливого впливу на нервову систему, до важливості для забезпечення якісного сну та регуляції емоційного стану. Розглянувши інформацію цієї статті, ви зможете більше дізнатись про GABA та глибше зрозуміти вплив цього баду на наше здоров’я разом із потенційними можливостями для покращення якості життя. Придбати цю добавку та якісний спортпіт ви можете на нашому сайті.

Що таке GABA?

Гамма-аміномасляна кислота, або ГАМК, є хімічною сполукою, яка виконує роль нейротрансмітера в центральній нервовій системі людини. Це важливий біохімічний елемент, відповідальний за передачу сигналів між нервовими клітинами.

Головна функція GABA – зменшувати, активність нейронів у мозку. Це допомагає регулювати надмірну активність і запобігає перебудженню нервової системи. GABA відіграє ключову роль у ряді процесів, таких як заспокоєння, сон, регуляція емоційного стану та контроль м’язової активності.

Проте GABA це елемент, не тільки важливий для нормального функціонування нервової системи, але й має багато користі для здоров’я, включаючи заспокійливий ефект і вплив на якість сну. Таким чином, GABA часто використовується в додатках, препаратах та інших формах для покращення психічного стану та фізичного благополуччя.

Для чого GABA організму?

GABA відіграє важливу роль у регуляції нервової системи та забезпеченні оптимального функціонування організму. Для простішого розуміння пропонуємо переглянути таблицю з основними властивостями цієї речовини.

Властивість

Пояснення

Зменшення перезбудження

Зменшує активність нейронів, регулює нейронну активність та запобігає надмірному збудженню.

Заспокійливі властивості

Має здатність заспокоювати нервову систему, сприяючи пониженню на стресу та тривожності.

Регуляція сну та циркадного ритму

Впливає на фізіологічні процеси, пов’язані із засинанням та підтриманням якісного сну, а саме покращує глибоку фазу, що забезпечує кращий сон та відновлення.

Регуляція емоційного стану

Відіграє роль у стабілізації емоційного стану та впливає на загальний настрій.

Потенційна користь для здоров’я

Стимулює покращення вироблення гормону росту під час сну, що покращує відновлення м’язів та покращення жироспалення.

У цілому, GABA є невід’ємною частиною нормального функціонування організму, забезпечуючи баланс та гармонію в роботі нервової системи.

Як працює ГАБА

Гамма-аміномасляна кислота (GABA) є нейротрансмітером, який взаємодіє з нейронами в центральній нервовій системі. Основний принцип його дії полягає в тому, що він викликає зменшення активності нейронів.

Давайте уявимо, що ваш мозок – це місце де нейрони (клітини в мозку) обмінюються інформацією між собою. ГАБА – це своєрідне гальмо, яке гальмує обмін інформації між ними, тобто робить рух нейронів менш активним. Коли ви переживаєте стрес або хочете відпочити, саме тоді ГАБА починає працювати. Вона включається в роботу і нормалізує активність в вашому мозку, роблячи його менш напруженим.

Так, ГАБА допомагає вам відчувати себе спокійніше, зменшує стрес і допомагає заснути. Вона, як би, грає роль “релаксаційного менеджера” у вашому мозку, забезпечуючи баланс та спокій у нервовій системі.

Дія ГАБА на нервову систему

Гамма-аміномасляна кислота, або ГАБА, виконує важливу роль у роботі нашого мозку. Цей хімічний зв’язок діє як “гальмо” для нервових клітин, або нейронів. Коли ГАБА взаємодіє з нейронами, вона викликає відкриття спеціальних каналів для хлоридних іонів. Це веде до витоку хлориду всередину клітини. Цей процес робить нейрон менш схильним до зайвого активування, тобто до надмірного збудження. Кажучи простими словами, ГАБА зменшує енергію та зберігає спокій у нервовій системі. Коли ви відчуваєте стрес чи хвилювання, ГАБА допомагає знизити напругу, роблячи нервову систему менш вразливою до надмірної стимуляції.

ГАБА важлива для нормального функціонування мозку і впливає на наш настрій, сон та загальну психічну стабільність. Цей нейромедіатор виступає як своєрідний регулятор, сприяючи збереженню балансу та спокою у нервовій системі.

Як пити GABA

Якщо ви вирішили купити GABA та приймати її для вирішення проблем із стресом, сном та покращити своє відновлення, перш за все рекомендуємо ознайомитися із дозуванням та складом на етикетці та правилами використання. Зазвичай більшість виробників виготовляють цю добавку у вигляді капсул або порошку. Оптимальне дозування становить 1.5 – 2 грама добавки на день. Бажано приймати ГАБУ перед сном, так ви уникнете сонливості на протязі дня, покращите свій сон та підтримаєте нервову систему. Рекомендуємо не перевищувати рекомендоване дозування цієї добавки, так як це може призвести до побічних ефектів. Серед них це оніміння кінцівок, язику та задишку. Для покращення ефекту засвоєння ГАБИ деякі виробники також додають у склад вітамін В6, він являється провідником та допомагає ефективніше застосовувати ГАБУ організмом.

ТОП 3 GABA

1. Muscle Care GABA + melatonin 1mg – Чудове рішення від якісного польського виробника. Бонусом у складі мелатонін, який покращить засинання та забезпечить глибокий сон.
2. Now GABA 500 mg – Перевірений виробник із Сполучених штатів та вітамін В6 у складі, який покращує ефективність та засвоєння ГАБИ.
3. Activ lab GABA 750 mg – хороше дозування за вигідним співвідношенням ціни та якості. Перевірений виробник із багатолітнім досвідом споживання.

GABA чи мелатонін для сну

Дуже часто більшість користувачів задаються питанням, що краще обрати та чи можна поєднувати такі дві добавки як ГАБА та Мелатонін. Щоб розібратися у цьому питанні, та зрозуміти характеристики цих двох добавок ми створили детальну таблицю, яка наглядно зрозуміти дію та відмінності цих двох добавок.

Критерій

ГАБА

Мелатонін

Механізм дії

ГАБА впливає на нейротрансмітери, зменшуючи активність нервової системи та сприяючи розслабленню.

Мелатонін регулює циркадний ритм тіла, сигналізуючи про настання темряви та підготовку організму до сну.

Функція

Зменшення стресу, заспокоєння, поліпшення якості сну

Регулювання циклу сну, полегшення засинання та покращення глибини сну.

Визначення

Нейротрансмітер, який виробляється в організмі

Гормон, який природньо виробляється в шишковидній залозі головного мозку

Час прийому

Може бути прийнятий впродовж дня для заспокоєння або ввечері перед сном

Зазвичай приймається близько 30 хвилин до сну для підготовки організму до відпочинку.

Ефективність у покращенні сну

Допомагає заспокоїти нервову систему та поліпшити якість сну, зробивши його глибшим, щоб ви не прокидалися посеред ночі

Сприяє покращенню ритму сну та регулюванню циклу засинання та пробудження

Важливо зауважити, що ефективність ГАБА та мелатоніну може змінюватися в залежності від індивідуальних особливостей кожної людини. На це можуть впливати особливості психологічного стану, активності та фізичних навантажень. Тому перед вибором тієї чи іншої добавки варто проаналізувати свій стан та порадитись із фахівцем.

З чим пити ГАМК для кращого ефекту

Поєднання гамма-аміномасляної кислоти (ГАБА) з іншими добавками гарантовано покращить їх ефективність у регулюванні стресу, поліпшенні сну та загальної психічної стабільності. Ці добавки являються природніми антистресовими помічниками, які дозволять вам підтримати психічне здоров’я. Ось наступний перелік цих добавок:

1. GABA+магній: Магній підсилить ефект розслаблення та поліпшення сну. Комбінація ГАБА із магнієм може буде корисною для зменшення стресу та покращення якості сну. Магній являється основним мінералом, який покращує стресостійкість та роботу нервової системи, тому його прийняття рекомендоване навіть на постійній основі.
2. GABA+ Ашвагандою: Ашваганда являється одним із найсильніших адаптогенів у світі. Ця рослина понижує кортизол, піднімає поріг стресу та допомагає покращити сон. Серед властивостей цієї добавки широко відоме і підняття рівня статевих гормонів. Цей бад буде чудовим доповненням до ГАБИ, так як містить легку седативну дію та відчутно підтримує нервову систему.
3. GABA+ В-комплекс: Вітаміни групи B, зокрема вітамін B6, який допомагає всмоктуванню ГАБИ організмом. Також інший перелік цих вітамінів допомагає підтримати центральну нервову систему та ефективніше справлятися зі стресом.
4. GABA+рослинні екстракти: Рослинні екстракти, такі як валеріана, родіола рожева, також мають властивості заспокоєння та ефективно доповнять дію ГАБА.
5. GABA+ мелатонін: Якщо ваша мета – поліпшення сну, поєднання ГАБА із мелатоніном є найефективнішим, оскільки обидві добавки мають потенціал полегшення засинання та покращення якість сну.

Добавки які були описані вище можна поєднувати як між собою, так і з гамма-аміномасляною кислотою. Вони також стануть чудовим доповненням для спортсменів, людям із фізичними навантаженнями, та простим користувачам бадів.

Протипоказання до прийому GABA

ГАБА вважається максимально безпечною добавкою, яка підходить для більшості споживачів, проте для певних категорій людей можливі обмеження. До них відностяться вагітні жінки та ті які кормлять груддю, люди які мають проблеми з нирками та печінкою. Також не рекомендується використовувати із алкоголем або іншими седативними препаратами.

Висновки

Гамма-аміномасляна кислота, або ГАМК, є хімічною сполукою, яка виконує роль нейротрансмітера в центральній нервовій системі людини. Це важливий біохімічний елемент, відповідальний за прискорення процесів, які відповідають за перезбудження. Головна функція цієї речовини це зниження стресу та різних факторів, які на нього мають безпосередню дію.

ГАБА має безліч позитивних якостей для людського організму, до них відносять заспокійливі властивості, регуляцію циркадних ритмів шляхом полегшення засинання та підтримка стану нервової системи. Потрапивши у мозок ГАБА сповільнює ті нейрони, які відповідають за збудження та інші активні процеси.

Ось тому ГАБА є настільки важлива для нормального функціонування мозку і впливає на наш настрій, сон та загальну психічну стабільність. Цей нейромедіатор виступає як своєрідний регулятор, сприяючи збереженню балансу та спокою у нервовій системі. Найкраще вживати цю добавку перед сном, приймаючи 1.5-2 грама. Можна поєднувати із магнієм, вітамінами групи В, ашвагандою та мелатоніном. Ці добавки покращать ефект та допоможуть нервовій системі.

Список використаних джерел

1. Книга Рецептори та транспортери глутамату та ГАМК: структура, функція та фармакологія 2001 рік, видавництво: CRC Press (Glutamate and GABA Receptors and Transporters: Structure, Function and Pharmacology )

2. “Роль ГАМК у тривожних розладах” – Journal of Clinical Psychiatry – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12662130/

3. Рецептори ГАМК і глутамату як терапевтичні мішені при хворобі Паркінсона та інш захворюваннях – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3005251/

4. «Роль ГАМК у патогенезі та лікуванні тривоги та інших нервово-психічних розладів» – Journal of Clinical Pharmacology – https://www.webmd.com/vitamins-and-supplements/gaba-uses-and-risks

Часті запитання

При прийомі більше 2 грам, що являється оптимальним, можуть виникнути головні болі, оніміння у кінцівках та запаморочення. Тому варто приймати оптимальне дозування та не збільшувати денну норму.

Так, ГАБА може бути використана для зняття стресу та тривоги вдень. Гамма-аміномасляна кислота відома своєю пом’якшеною дією на центральну нервову систему, зменшуючи активність нейронів та сприяючи релаксації.

На сьогоднішній день немає загального підтвердження того, що гамма-аміномасляна кислота призводить до фізичної залежності чи розвитку толерантності при тривалому вживанні. Багато досліджень зосереджені на її потенціній користі для стресостійкості та покращення якості сну.

Оскільки безпека вживання ГАБА під час вагітності чи годування груддю не повністю вивчена, рекомендується звернутися до лікаря перед вживанням саме в цей період. Лікар зможе оцінити потенційну користь та ризик, врахувати ваші індивідуальні обставини та запропонувати безпечніші альтернативи для зняття стресу або покращення якості сну під час вагітності чи годування грудьми.

Зазвичай гамма-аміномасляна кислота являється максимально безпечною добавкою, проте людям із серйозним медикаментозним лікуванням, алергічними реакціями слід порадитися із лікарем перед вживанням цієї добавки.

Габана ® (Gabana) ATC-класифікація

фармакодинаміка . Діюча речовина — прегабалін, що є аналогом гамма-аміномасляної кислоти [(S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота].
Механізм дії . Прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (a2–d білок) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі (ЦНС).
Клінічна ефективність і безпека.
– Нейропатичний біль .
Під час досліджень була продемонстрована ефективність препарату для лікування діабетичної нейропатії, постгерпетичної невралгії та ураження спинного мозку. Ефективність препарату при інших видах нейропатичного болю не вивчали.
Прегабалін вивчали в ході 10 контрольованих клінічних досліджень тривалістю до 13 тижнів з режимом дозування препарату двічі на добу та в ході досліджень тривалістю до 8 тижнів з режимом дозування тричі на добу. Загалом профілі безпеки та ефективності для режимів дозування двічі і тричі на добу були подібними.
У ході клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів, в яких лікарський засіб застосовували для лікування нейропатичного болю, зменшення болю периферичного та центрального походження спостерігалося після першого тижня та зберігалося протягом усього періоду лікування.
У ході контрольованих клінічних досліджень з вивчення периферичного нейропатичного болю у 35% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося покращання на 50% за шкалою оцінки болю. Серед пацієнтів, у яких не виникала сонливість, таке покращання спостерігалося у 33% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18% пацієнтів з групи плацебо. Серед пацієнтів, у яких виникала сонливість, частка пацієнтів, які відповіли на терапію, становила 48 % у групі прегабаліну та 16% у групі плацебо.
У ході контрольованого клінічного дослідження з вивчення нейропатичного болю центрального походження у 22% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 7% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося покращання на 50 % за шкалою оцінки болю.
– Епілепсія .
Додаткове лікування . Прегабалін вивчали в ході 3 контрольованих клінічних досліджень тривалістю 12 тижнів з режимом дозування двічі або тричі на добу. Загалом профілі безпеки та ефективності для режимів дозування двічі і тричі на добу були подібними.
Зменшення частоти судомних нападів спостерігалося вже на першому тижні.
Діти . Ефективність та безпека прегабаліну в якості допоміжного засобу при епілепсії для дітей віком до 12 років та для підлітків не встановлені. Побічні реакції, що спостерігалися в дослідженні з вивчення фармакокінетики та переносимості, до якого були включені пацієнти віком від 3 місяців до 16 років (n=65) з парціальними судомними нападами, були подібні до побічних реакцій у дорослих. Результати 12-тижневого плацебо-контрольованого дослідження з участю 295 дітей віком від 4 до 16 років, метою якого була оцінка ефективності та безпеки прегабаліну як додаткової терапії парціальних судомних нападів, та відкритого дослідження з вивчення безпеки тривалістю 1 рік з участю 54 дітей віком від 3 місяців до 16 років з епілепсією вказують на те, що такі побічні реакції як пірексія та інфекції верхніх дихальних шляхів у дітей спостерігаються частіше, ніж у дорослих пацієнтів з епілепсією (див. ЗАСТОСУВАННЯ, ПОБІЧНА ДІЯ і Фармакокінетика ).
У 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні дітям призначали прегабалін по 2,5 мг/кг/добу (максимум 150 мг/добу), прегабалін по 10 мг/кг/добу (максимум 600 мг/добу) або плацебо. Принаймні 50%-зменшення парціальних судомних нападів, порівняно з вихідним рівнем, спостерігалося у 40,6% пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 10 мг/кг на добу (р=0,0068 порівняно з плацебо), 29,1% пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 2,5 мг/кг/добу (р=0,2600 порівняно з плацебо) та 22,6% тих, хто отримував плацебо.
Монотерапія (у пацієнтів з уперше діагностованим захворюванням). Прегабалін вивчали в ході 1 контрольованого клінічного дослідження тривалістю 56 тижнів з режимом дозування двічі на добу. При застосуванні прегабаліну не було досягнуто не меншої ефективності порівняно із застосуванням ламотриджину, згідно з оцінкою через 6 місяців кінцевої точки — відсутності судомних нападів. Прегабалін і ламотриджин були однаково безпечними та добре переносилися.
– Генералізований тривожний розлад .
Прегабалін вивчали в ході 6 контрольованих досліджень тривалістю 4–6 тижнів, одного дослідження тривалістю 8 тижнів за участю пацієнтів літнього віку та одного тривалого дослідження з вивчення профілактики рецидиву з подвійною сліпою фазою профілактики рецидиву тривалістю 6 місяців.
Зменшення симптомів генералізованого тривожного розладу відповідно до шкали Гамільтона для оцінки тривожності (HAM-A) спостерігалося вже на 1 тижні.
У ході контрольованих клінічних досліджень (тривалістю 4–8 тижнів) у 52 % пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 38 % пацієнтів з групи плацебо спостерігалося покращення не менше ніж на 50 % за загальною кількістю балів за шкалою HAM-A від початкового рівня до кінцевої точки.
Під час контрольованих досліджень нечіткість зору частіше спостерігалася у пацієнтів, які застосовували прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при продовженні терапії. Офтальмологічне обстеження (включаючи перевірку гостроти зору, формальну перевірку поля зору та дослідження очного дна при розширеній зіниці) у рамках контрольованих клінічних досліджень виконувалося у понад 3600 пацієнтів. Серед цих пацієнтів гострота зору погіршилася у 6,5% пацієнтів у групі прегабаліну та у 4,8% пацієнтів у групі плацебо. Зміни поля зору виявлено у 12,4% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 11,7% пацієнтів з групи плацебо. Зміни на очному дні виявлені у 1,7% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 2,1% пацієнтів у групі плацебо.
– Фіброміалгія .
Ефективність препарату прегабаліну була встановлена в одному 14-тижневому подвійному сліпому плацебо-контрольованому мультицентровому дослідженні та в одному 6-тижневому рандомізованому дослідженні відміни. У ці дослідження залучалися пацієнти з діагнозом «фіброміалгія» на основі критеріїв Американського коледжу ревматології (поширений біль протягом 3 місяців в анамнезі та біль, присутній в 11 або більше з 18 специфічних больових точок). Дослідження продемонстрували зниження болю за візуальною аналоговою шкалою. Покращення додатково було продемонстровано за загальною оцінкою пацієнта та за опитуванням щодо впливу фіброміалгії.
Діти . Було проведене плацебо-контрольоване дослідження тривалістю 15 тижнів з участю 107 дітей віком 12–17 років з фіброміалгією, які застосовували препарат прегабаліну у дозі 75–450 мг на добу. За результатами оцінки первинної кінцевої точки ефективності (зміна загальної інтенсивності болю від базового рівня до 15 тижня; розраховано за допомогою 11-бальної шкали оцінювання) було продемонстровано чисельно більше покращення стану пацієнтів, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо, але це покращення не досягло статистичної значущості. Найчастішими побічними реакціями, які спостерігалися у клінічних дослідженнях, були запаморочення, нудота, головний біль, збільшення маси тіла та стомлюваність. Загальний профіль безпеки у підлітків був подібним до такого у дорослих із фіброміалгією.
Фармакокінетика .
Фармакокінетичні показники прегабаліну у рівноважному стані були подібними у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які застосовують протиепілептичні препарати, та пацієнтів з хронічним болем.
Абсорбція . Прегабалін швидко всмоктується при прийомі натще і досягає максимальних концентрацій у плазмі крові протягом 1 години після разового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і більше і не залежить від дози. Після багаторазового застосування рівноважний стан досягається через 24–48 годин. Швидкість всмоктування прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, що призводить до зменшення максимальної концентрації (C_max) приблизно на 25–30% і подовження t_max приблизно на 2,5 години. Однак прийом прегабаліну одночасно з їжею не мав клінічно значущого впливу на ступінь його абсорбції.
Розподіл . Прегабалін проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр у щурів, мишей та мавп. Прегабалін також проникає крізь плаценту в щурів і у молоко щурів у період лактації. У людини уявний об’єм розподілу прегабаліну після перорального застосування становить приблизно 0,56 л/кг. Прегабалін не зв’язується з білками плазми крові.
Метаболізм . У людини прегабалін зазнає незначного метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну близько 98% радіоактивних речовин виводиться з сечею у вигляді незміненого прегабаліну. N-метильований дериват прегабаліну — основний метаболіт препарату, який визначався в сечі, — становив 0,9% від введеної дози. У дослідженнях була відсутня рацемізація S-енантіомера прегабаліну в R-енантіомер.
Виведення . Прегабалін виводиться з системного кровообігу у незміненому вигляді переважно за рахунок екскреції нирками. Середній період напіввиведення прегабаліну становить 6,3 години. Плазмовий та нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні до кліренсу креатиніну (див. розділ Фармакокінетика . Ниркова недостатність).
Пацієнтам з порушеною функцією нирок або пацієнтам на гемодіалізі необхідно коригувати дози препарату (див. ЗАСТОСУВАННЯ, таблиця 1).
Лінійність/нелінійність . Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого діапазону доз. Варіабельність фармакокінетики прегабаліну у пацієнтів є низькою (менше 20%). Фармакокінетика багаторазових доз є передбачуваною на підставі даних, отриманих при введенні одноразової дози. Таким чином, немає потреби у плановому контролі концентрації прегабаліну у плазмі крові.
Стать . Дані досліджень свідчать про відсутність клінічно значущого впливу статі на концентрацію прегабаліну у плазмі крові.
Ниркова недостатність . Кліренс прегабаліну прямо пропорційний до кліренсу креатиніну. Крім цього, прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (після 4 годин гемодіалізу концентрація прегабаліну у плазмі крові зменшується приблизно на 50 %). Оскільки виведення нирками є основним шляхом виведення препарату, пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу – приймати додаткову дозу (див. ЗАСТОСУВАННЯ, таблиця 1).
Печінкова недостатність . Спеціальних досліджень фармакокінетики з участю пацієнтів з печінковою недостатністю не проводили. Оскільки прегабалін не зазнає значного метаболізму та виводиться з сечею переважно в незміненому вигляді, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло значно впливати на концентрацію прегабаліну у плазмі крові.
Діти . Фармакокінетику прегабаліну оцінювали у дітей з епілепсією (вікові групи: від 1 до 23 місяців, від 2 до 6 років, від 7 до 11 років і від 12 до 16 років) при застосуванні доз 2,5 мг/кг/добу, 5 мг/кг/добу, 10 мг/кг/добу та 15 мг/кг/добу в ході дослідження з вивчення фармакокінетики та переносимості.
Після перорального застосування прегабаліну дітям натще час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові був у цілому аналогічним у всіх вікових групах і становив від 0,5 год до 2 год після прийому.
Значення C_max і площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) прегабаліну зростали лінійно зі збільшенням дози у кожній віковій групі. У дітей з масою тіла до 30 кг значення AUC були нижчими на 30%, що зумовлено збільшенням на 43% кліренсу, скоригованого за масою тіла, у цих пацієнтів порівняно з пацієнтами з масою тіла ≥30 кг.
Кінцевий період напіввиведення прегабаліну становив у середньому близько 3–4 год у дітей віком до 6 років та 4–6 год у дітей віком від 7 років.
У ході популяційного фармакокінетичного аналізу було показано, що кліренс креатиніну був значущою коваріатою для кліренсу перорального прегабаліну, а маса тіла була значущою коваріатою для уявного об’єму розподілу перорального прегабаліну, і цей зв’язок був аналогічним у дітей і дорослих пацієнтів.
Фармакокінетику прегабаліну у пацієнтів віком менше ніж 3 місяці не вивчали (див. ЗАСТОСУВАННЯ, ПОБІЧНА ДІЯ та Фармакодинаміка ).
Пацієнти літнього віку . Кліренс прегабаліну має тенденцію до зменшення з віком. Таке зменшення кліренсу прегабаліну при його застосуванні перорально узгоджується зі зменшенням кліренсу креатиніну, пов’язаним зі збільшенням віку. Пацієнтам з порушенням функції нирок, пов’язаним із віком, може потребуватися зменшення дози прегабаліну (див. ЗАСТОСУВАННЯ, таблиця 1).
Годування груддю . Фармакокінетику прегабаліну при його застосуванні у дозі 150 мг кожні 12 год (добова доза 300 мг), оцінювали у 10 жінок, які годували груддю, щонайменше через 12 тижнів після пологів. Годування груддю не впливало або мало незначний вплив на фармакокінетику прегабаліну. Прегабалін потрапляв у грудне молоко, при цьому його середні концентрації в рівноважному стані становили близько 76% від концентрацій у плазмі крові матері. Розрахована доза, яку отримує немовля з грудним молоком (при середньому споживанні молока 150 мл/кг/добу) від жінки, яка приймає прегабалін у дозі 300 мг/добу або у максимальній дозі 600 мг/добу, становить 0,31 або 0,62 мг/кг/добу відповідно. Ці розраховані дози становлять приблизно 7% від загальної добової дози у матері у перерахуванні на мг/кг.

Показання Габана

нейропатичний біль . Препарат Габана показаний для лікування нейропатичного болю периферичного або центрального походження у дорослих.
Епілепсія . Препарат Габана показаний дорослим в якості додаткового лікування при парціальних судомних нападах із вторинною генералізацією або без неї.
Генералізований тривожний розлад . Препарат Габана показаний для лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.
Фіброміалгія.

Застосування Габана

препарат Габана приймати незалежно від прийому їжі.
Препарат Габана призначений винятково для перорального застосування.
Дози . Діапазон доз може змінюватися у межах 150–600 мг на добу. Дозу розділяють на 2 або 3 прийоми.
У разі необхідності отримання меншого дозування (25 мг або 50 мг) слід застосовувати прегабалін у іншій лікарській формі.
Нейропатичний біль . Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від ефективності та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після інтервалу від 3 до 7 днів, а за потреби – до максимальної дози 600 мг на добу після додаткового семиденного інтервалу.
Епілепсія . Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від ефективності та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Через ще один тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.
Генералізований тривожний розлад . Дозу, яку розділяють на 2 або 3 прийоми, можна змінювати в межах 150–600 мг на добу. Періодично слід переоцінювати необхідність продовження лікування.
Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу. Залежно від ефективності та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Після ще одного тижня прийому дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Через ще один тиждень дозу можна збільшити до максимальної — 600 мг на добу.
Фіброміалгія . Рекомендована доза препарату для лікування фіброміалгії становить від 300 до 450 мг на добу. Лікування слід розпочинати із застосування дози 75 мг двічі на добу (150 мг на добу). Залежно від ефективності та переносимості, дозу можна збільшувати до 150 мг двічі на добу (300 мг на добу) протягом одного тижня. Для пацієнтів, для яких застосування дози 300 мг на добу є недостатньо ефективним, можна збільшити дозу до 225 мг двічі на добу (450 мг на добу). Хоча існує дослідження застосування дози 600 мг на добу, доказів того, що застосування цієї дози буде мати додаткову перевагу, немає; також така доза мала гіршу переносимість. Беручи до уваги дозозалежні побічні реакції, застосування доз вище 450 мг на добу не рекомендується. Оскільки прегабалін виводиться головним чином нирками, слід коригувати дозу препарату пацієнтам із порушенням функції нирок.
Припинення лікування прегабаліном . Відповідно до сучасної клінічної практики, у разі необхідності припиняти лікування прегабаліном рекомендується поступово протягом щонайменше одного тижня незалежно від показань (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ПОБІЧНА ДІЯ).
Пацієнти з нирковою недостатністю.
Прегабалін виводиться з системного кровообігу у незміненому вигляді переважно за рахунок екскреції нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний до кліренсу креатиніну (див. Фармакокінетика ), зменшення дози пацієнтам з порушеною функцією нирок слід проводити індивідуально, відповідно до кліренсу креатиніну (CL_cr), як зазначено в таблиці 1 і визначено за формулою:
Прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (50% препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів на гемодіалізі добову дозу прегабаліну слід підбирати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно застосовувати додаткову дозу препарату (див. таблицю 1).
Таблиця 1
Корекція дози прегабаліну відповідно до функції нирок

*Загальну добову дозу (мг/добу) слід розділити на кількість прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отримати мг/дозу.
+ Додаткова доза — одноразова додаткова доза препарату.
Пацієнти з печінковою недостатністю . Для пацієнтів з печінковою недостатністю необхідності в корекції дози немає (див. Фармакокінетика ).
Застосування пацієнтам літнього віку (понад 65 років) . Для пацієнтів літнього віку через погіршення функції нирок може потребуватися зменшення дози прегабаліну (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Діти . Безпека та ефективність застосування препарату Габана дітям віком до 18 років не встановлені. Доступна на цей час інформація наведена в розділі ПОБІЧНА ДІЯ, а також у розділах Фармакодинаміка і Фармакокінетика , однак, спираючись на них, неможливо надати жодних рекомендацій щодо дозування цій категорії пацієнтів.

Протипоказання

гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин (див. «Склад»).

Побічна дія

у дослідженнях найчастішими побічними реакціями були запаморочення і сонливість. Побічні реакції зазвичай були легкими або помірними.
У таблиці 2 наведені всі побічні реакції, які виникали частіше, ніж при застосуванні плацебо, та більше ніж в одного пацієнта; ці побічні реакції подані за класами систем органів та частотою (дуже часті (≥1/10); часті (від ≥1/100 до Під час лікування невропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку ЦНС та особливо сонливості була підвищеною (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Додаткові побічні реакції, про які повідомлялося після виходу прегабаліну на ринок, включені у перелік нижче та позначені у графі «Частота невідома».
Таблиця 2

*Збільшення рівня АлАТ та АсАТ.
У деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни після припинення коротко- або довгострокового лікування прегабаліном. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, судоми, нервозність, депресія, біль, гіпергідроз і запаморочення. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком лікування.
Стосовно припинення довгострокового лікування прегабаліном немає жодних даних щодо частоти та тяжкості симптомів відміни, пов’язаних з тривалістю застосування прегабаліну та його дозою.
Діти . Профіль безпеки прегабаліну, встановлений у ході трьох досліджень, проведених з участю педіатричних пацієнтів з парціальними судомними нападами з вторинною генералізацією або без неї (12-тижневе дослідження ефективності та безпеки у пацієнтів з парціальними судомними нападами, n=295; дослідження фармакокінетики та переносимості препарату, n=65 та відкрите дослідження з вивчення безпеки тривалістю 1 рік, n=54), був подібний до профілю, який спостерігався в дослідженнях у дорослих пацієнтів з епілепсією. Найбільш поширеними побічними явищами, що спостерігались у 12-тижневому дослідженні терапії прегабаліном, були сонливість, пірексія, інфекції верхніх дихальних шляхів, підвищення апетиту, збільшення маси тіла та назофарингіт (див. ЗАСТОСУВАННЯ, Фармакодинаміка та Фармакокінетика ).

Особливості застосування

пацієнти з цукровим діабетом . Відповідно до сучасної клінічної практики, деякі пацієнти з цукровим діабетом, маса тіла яких збільшилася під час застосування прегабаліну, можуть потребувати корекції дози гіпоглікемізуючих лікарських засобів.
Реакції гіперчутливості . Повідомлялося про розвиток реакцій гіперчутливості, зокрема ангіоневротичного набряку. У разі наявності таких симптомів ангіоневротичного набряку як набряк обличчя, періоральний набряк або набряк верхніх дихальних шляхів слід негайно припинити застосування прегабаліну.
Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та порушення психіки . Застосування прегабаліну супроводжувалося появою запаморочення та сонливості, що може збільшити ризик виникнення травматичних випадків (падінь) у пацієнтів літнього віку. Повідомлялося про втрату свідомості, сплутаність свідомості, а також порушення психіки. Тому пацієнтам слід бути обережними, поки їм не стануть відомі можливі впливи лікарського засобу.
Порушення зору . Під час досліджень про нечіткість зору частіше повідомляли пацієнти, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при постійному застосуванні препарату. Частота погіршення гостроти зору та змін полів зору була вищою у пацієнтів, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами з групи плацебо; частота виникнення змін на очному дні була вищою у пацієнтів із групи плацебо (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ. Фармакодинаміка ).
Також повідомлялося про побічні реакції з боку органів зору, зокрема втрату зору, нечіткість зору або інші зміни гостроти зору, багато з яких були тимчасовими. Припинення застосування прегабаліну може призвести до зникнення або зменшення цих симптомів з боку органів зору.
Ниркова недостатність . Повідомлялося про випадки ниркової недостатності. Іноді цей ефект був оборотним після припинення застосування прегабаліну.
Відміна супутніх протиепілептичних лікарських засобів. Даних щодо відміни супутніх протиепілептичних препаратів після досягнення контролю над судомами в результаті додавання до лікування прегабаліну недостатньо, щоб перейти до монотерапії прегабаліном.
Симптоми відміни .
У деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни після припинення коротко- або довгострокового лікування прегабаліном. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, судоми, гіпергідроз і запаморочення, які вказують на фізичну залежність. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком лікування.
Судоми, зокрема епілептичний статус та великі судомні напади, можуть виникати під час лікування прегабаліном або невдовзі після припинення його застосування.
Дані щодо відміни прегабаліну після тривалого застосування вказують на те, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть залежати від дози.
Застійна серцева недостатність . Повідомлялося про застійну серцеву недостатність у деяких пацієнтів, які приймали прегабалін. Така реакція здебільшого спостерігалася під час лікування прегабаліном невропатичного болю у пацієнтів літнього віку з серцево-судинними порушеннями. Слід з обережністю застосовувати прегабалін таким пацієнтам. При припиненні застосування прегабаліну це явище може зникнути.
Лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку.
Під час лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку центральної нервової системи та особливо сонливості була підвищеною. Це може бути пов’язано з адитивною дією супутніх лікарських засобів (наприклад антиспастичних препаратів), що необхідні для лікування цього стану. Цю обставину слід взяти до уваги при призначенні прегабаліну таким пацієнтам.
Суїцидальне мислення та поведінка . Повідомлялося про випадки суїцидального мислення та поведінки у пацієнтів, які отримували лікування протиепілептичними препаратами з приводу певних показань. Метааналіз рандомізованих плацебо–контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів також показав незначне підвищення ризику появи суїцидального мислення та поведінки. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають можливості його існування для прегабаліну.
Тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами щодо появи ознак суїцидального мислення і поведінки та призначати відповідне лікування у випадках їх виникнення. Пацієнти (та особи, які доглядають за ними) повинні звернутися по медичну допомогу у разі появи ознак суїцидального мислення або поведінки.
Погіршення функції нижніх відділів ШКТ . Повідомлялося про явища, пов’язані з погіршенням функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (таких як непрохідність кишечнику, паралітична непрохідність кишечнику, запор) внаслідок прийому прегабаліну разом з лікарськими засобами, що можуть спричиняти запори, наприклад опіоїдними анальгетиками. При комбінованому застосуванні прегабаліну та опіоїдів слід вжити заходів для профілактики запорів (особливо у жінок та пацієнтів літнього віку).
Одночасне застосування з опіоїдами Рекомендується обережність при застосуванні прегабаліну одночасно з опіоїдами через ризик депресії ЦНС (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). У контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, що приймали прегабалін одночасно з опіоїдом, був підвищений ризик смерті, пов’язаної з опіоїдами, порівняно з вживанням опіоїдів окремо (скориговане співвідношення шансів [aOR], 1,68 [95% ДІ, 1,19 — 2,36]). Цей підвищений ризик спостерігався при низьких дозах прегабаліну (≤300 мг, 1,52 aOR [95% ДІ, 1,04 — 2,22]), і спостерігається тенденція до більшого ризику при високих дозах прегабаліну (>300 мг, 2,55 aOR [95% ДI, 1,24 — 5,06]).
Неправильне застосування, зловживання або залежність . Повідомлялося про випадки неправильного застосування, зловживання та залежності. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам зі зловживанням різними речовинами в анамнезі; необхідно спостерігати за пацієнтом для виявлення симптомів неправильного застосування, зловживання або залежності від прегабаліну (повідомлялося про випадки розвитку звикання, перевищення призначеної дози; поведінки, спрямованої на отримання препарату).
Енцефалопатія . Енцефалопатія виникала переважно у пацієнтів із супутніми захворюваннями, що можуть спричиняти енцефалопатію.
Непереносимість лактози.
Препарат Габана містить лактозу моногідрат. Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, не слід приймати цей препарат.
Алергічні реакції . Препарат Габана у дозі 150 мг містить барвники діамантовий чорний та понсо 4R (пунцовий 4R ), які можуть спричиняти алергічні реакції.
Застосування у період вагітності або годування груддю . Жінки, здатні завагітніти/засоби контрацепції для жінок і чоловіків.
Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, жінки, здатні завагітніти, повинні використовувати ефективні засоби контрацепції.
Вагітність . Належні дані щодо застосування прегабаліну вагітними жінками відсутні.
У ході досліджень на тваринах була продемонстрована репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.
Препарати прегабаліну не слід застосовувати у період вагітності без нагальної потреби (коли користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода).
Годування груддю . Невелика кількість прегабаліну була виявлена у молоці жінок, які годують груддю. Слід повідомити жінкам, які годують груддю, що годування груддю не рекомендується під час застосування прегабаліну.
Фертильність . Клінічні дані щодо впливу прегабаліну на фертильність жінок відсутні.
Під час клінічного дослідження з вивчення впливу прегабаліну на рухливість сперматозоїдів здорові добровольці чоловічої статі застосовували прегабалін у дозі 600 мг/добу. Після застосування препарату протягом 3 місяців жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.
У ході дослідження фертильності у самиць щурів спостерігався небажаний вплив на репродуктивну функцію. У ході дослідження фертильності у самців щурів спостерігався небажаний вплив на репродуктивну функцію та розвиток. Клінічна значущість цих результатів невідома.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Прегабалін може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Препарат може спричиняти запаморочення і сонливість, що може впливати на здатність керувати транспортними засобами і працювати з іншими механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами або робіт зі складною технікою чи від іншої потенційно небезпечної діяльності, поки не стане відомо, чи цей лікарський засіб впливає на їхню здатність до виконання такої

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

оскільки прегабалін переважно екскретується в незміненому вигляді з сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (менше 2% дози виділяється із сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв’язується з білками плазми крові, то малоймовірно, що прегабалін може спричиняти фармакокінетичну взаємодію або бути об’єктом такої взаємодії.
Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз.
У дослідженнях in vivo не спостерігали значущої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном чи етанолом. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін та топірамат не мають клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.
Пероральні контрацептиви, норетистерон та/або етинілестрадіол . Одночасне застосування прегабаліну з пероральними контрацептивами, норетистероном та/або етинілестрадіолом не впливає на фармакокінетику рівноважного стану жодного з цих лікарських засобів.
Лікарські засоби, що впливають на ЦНС . Прегабалін може потенціювати дію етанолу та лоразепаму. У контрольованих клінічних дослідженнях багатократне пероральне застосування прегабаліну з оксикодоном, лоразепамом або етанолом не призводило до клінічно значущого впливу на функцію дихання. У період постмаркетингового нагляду повідомлялося про випадки дихальної недостатності, коми та смерті у пацієнтів, які приймали прегабалін разом з іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію ЦНС, зокрема у пацієнтів, які зловживають такими речовинами. Прегабалін, імовірно, посилює порушення когнітивних та основних моторних функцій, спричинені оксикодоном.
Взаємодія у пацієнтів літнього віку . Спеціальних досліджень фармакодинамічної взаємодії з участю пацієнтів літнього віку не проводили. Дослідження взаємодії лікарських засобів проводили лише у дорослих пацієнтів.

Передозування

повідомлялося, що найчастішими побічними реакціями у разі передозування прегабаліном були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Також надходили повідомлення про судоми.
Зрідка повідомлялося про випадки коми.
Лікування передозування прегабаліном полягає у загальних підтримуючих заходах та у разі потреби може включати гемодіаліз.